ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Регистрационный номер:

Торговое название: Флуконазол -Тева

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
В 1 капсуле содержится:
активное вещество флуконазол 50,00 мг, 100,00 мг или 150,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Желатиновая капсула:
Корпус: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133) (содержится только в дозировке 150 мг), желатин.
Крышка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133), желатин.

Описание
Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы №4 с непрозрачными крышкой светло-голубого цвета и корпусом белого цвета.
Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2 с непрозрачными крышкой темно-голубого цвета и корпусом белого цвета.
Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачными крышкой и корпусом светло-голубого цвета.
Содержимое капсул: однородный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J02AC01

Фармакодинамика
Флуконазол — представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов.

Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp., Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу.

Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении.

Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Сss) достигает 90% к 4-5-му дню лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Сss равной 90% ко 2-му дню.

Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах.

Метаболизм и выведение
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Т1/2) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях.

Показания к применению

  • Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения.
  • Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения).
  • Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
  • Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства.
  • Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунодефицитом, вызванным другими причинами; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.
  • Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Противопоказания
Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет.

С осторожностью
При нарушении функции печени, нарушении функции почек, предрасположенности к развитию аритмии, нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия), органических заболеваниях сердца, в том числе кардиомиопатиях, тяжелой хронической сердечной недостаточности, клинически значимой брадикардии, аритмии, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение в период беременности и лактации
Назначение флуконазола во время первого триместра беременности в дозах менее 200 мг в день не приводило к увеличению частоты фетотоксичности, тем не менее, флуконазол обладает тератогенными эффектами.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни матери грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после его окончания, а перед назначением препарата убедиться в отсутствии беременности.

Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к плазменным. Если применение препарата необходимо, следует прекратить грудное вскармливание перед лечением.

Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Дети старше 16 лет
Способ применения и дозы — как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Максимальная суточная доза для детей 400 мг. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.

Применение у детей с нарушением функции почек: см. ниже «Пациенты с нарушением функции почек».

Пожилые патенты
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в стандартной дозе.

Пациенты с нарушением функции почек
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов, включая детей, с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу определяют в зависимости от показаний по следующей таблице.

Флуконазол тева: инструкция по применению, отзывы и цена

Флуконазол Тева производится израильской фармкомпанией и представляет собой современный и качественный антимикотик с улучшенной формой выпуска. В реализацию медсредство поступает в форме капсул, покрытых оболочкой, изготовленной на желатиновой основе.

Препарату присуще наличие широкого спектра действия, он может использоваться для лечения микозов и молочницы. Помимо этого медикамент рекомендован к назначению в целях профилактики возникновения инфекционных процессов, спровоцированных грибками рода Кандида.

При приеме лекарства активный компонент способен накапливаться в роговом слое эпидермиса, толще ногтевых пластин и в слизистой, пагубно воздействуя на возбудителей микотической инфекции.

Фирма-производитель прилагает к фармпрепарату Флуконазол Тева инструкцию по применению, в которой подробно расписаны показания и противопоказания, побочные эффекты и дозировки при проведении различных схем лечения микотических заражений.

Разница между Флуконазолом и Флуконазолом Тева заключается в том, что израильским фармацевтам удалось улучшить формулу препарата, что серьезно повлияло на его эффективность и снизило негативное воздействие на организм человека при проведении медикаментозной терапии. Более улучшенный состав медикамента позволяет его назначать пациентам для лечения грибковой инфекции при наличии проблем в работе печени.

О чем в этой статье?

Состав средства и его фармакологические свойства

Медпрепарат производится исключительно в форме капсул предназначенных для перорального использования. Иных форм лекарственного средства не выпускается.

В состав лекарства входит в качестве основного компонента химвещество флуконазол, являющееся производным триазола. Флуконазол представляет собой ингибитор процессов синтеза стеролов микотической клетки. Для соединения присуще наличие высокой специфичности по отношению к ферментам грибковой клетки, что позволяет использовать соединение для подавления метаболизма патогенной флоры.

Активный компонент проявляет свое воздействие при терапии микозов, спровоцированных грибками рода Кандида, кандидозах при снижении защитных функций организма, а также при внутричерепных грибковых инфекциях и эндемичных микотических поражениях.

Помимо основного компонента в состав фармпрепарата входит целый комплекс дополнительных соединений, выполняющих вспомогательные функции. Такими веществами в Флуконазоле Тева являются:

  • моногидрат лактозы;
  • кукурузный крахмал;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • лаурилсульфат натрия;
  • стеарат магния.
Это интересно:  Реамберин при псориазе - инструкция по применению, отзывы

В состав оболочки и ее крышечки входят:

  1. Диоксид титана.
  2. Краситель бриллиантовый голубой.
  3. Желатин.

Содержимое капсул представляет собой порошок однородной консистенции белого или белого с желтым оттенком цвета.

После перорального использования адсорбция происходит достаточно быстро. Прием пищи на скорость процесса не оказывает существенного влияния. Максимальное содержание в плазме достигается спустя час-полтора после употребления, в эпидермисе максимум наступает спустя 4-5 суток после начала медикаментозной терапии.

Связывание с белковыми комплексами плазмы происходит на 10-12%. Активный компонент способен проникать во все жидкие среды организма и ногтевые пластины.

Вывод соединения осуществляется при помощи почек. Флуконазол обладает длительным периодом полураспада.

Показания к применению и побочные эффекты

В соответствии с инструкцией по применению назначение лекарственного препарата осуществляется при выявлении острой или хронической разновидностей вагинального кандидоза, которые тяжело поддаются лечению путем использования медикаментов местного действия.

Помимо этого медикамент прописывается при микотической инфекции, спровоцированной грибками рода Кандида в полости рта, на слизистых, на стенках пищевода и коже.

Отличные результаты зафиксированы при проведении терапии:

  • отрубевидного лишая,
  • онихомикоза,
  • инфекции кожного покрова стопы,
  • пальцев ног и рук,
  • области паха.

Средство рекомендовано к назначению при выявлении тяжелых системных поражений представителями рода Кандида мочевого пузыря, органов зрения, желудка и кишечника у больных использующих иммунодепрессанты.

Рекомендуется прописывать лекарства в качестве компонента противогрибковой профилактической терапии для больных, имеющих злокачественные опухоли или в случае развития инфекционных процессов на фоне проводимой химиотерапии.

Противопоказаниями к применению Fluconazole Teva является наличие у больного гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам медпрепарата. Противопоказано проводить одновременную терапию Флуконазолом Тева с фармсредствами, содержащими следующие компоненты:

Также применение запрещено, если у больного имеется непереносимость галактозы, при дефиците лактазы и синдроме маальсорбции глюкозы. Помимо этого запрет распространяется на женщин в период беременности и грудного кормления, а также на пациентов, не достигших возраста 16 лет.

При назначении медикамента следует проявлять осторожность, в случае если у больного выявлено наличие нарушений в работе печени и почек, а также присутствует склонность к искажению ритма сердечной деятельности или присутствует сердечная недостаточность.

При обнаружении аллергоеакции на прием, его требуется отменить или заменить медикамент аналогом.

При назначении медпрепарата для проведения медикаментозной терапии необходимо учитывать вероятность появления побочных эффектов.

Под воздействием лекарства у больного возможно появление:

  1. головокружений.
  2. Мигрени.
  3. Судорожных реакций.
  4. Повышенная сонливость днем и нарушение сна ночью.

Дополнительно человек может испытывать позывы к рвоте, приступы тошноты понос, болевые ощущения в области желудка, запоры и вздутие живота. У пациента может наблюдаться ухудшение аппетита и изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечной и сосудистых систем может возникать нарушение сердечного ритма.

При приеме лекарства человеком с нарушениями в работе печени может развиться гепатит, осложниться ситуация с печеночной недостаточностью. Кровеносная система способна отреагировать развитием лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

В результате негативного воздействия на метаболические процессы наблюдается повышение показателей холестерина и триглицеридов, а также понижается концентрация ионов калия в плазме крови.

В качестве аллергических проявлений высока вероятность развития анафилактического состояния, крапивницы и отечности. Человек может испытывать дискомфорт от появления чувства зуда и жжения, в некоторых случаях регистрируется повышение температуры тела, появляется озноб и ухудшается общее самочувствие.

В случае передозировки могут появляться галлюцинации и чувство паранойи.

Флуконазол не способен оказывать влияние на способность управлять автотранспортом, однако мужчинам, проходящим курс лечения и осуществляющим управление сложными механизмами, следует помнить о возможном появлении от применения препарата головокружений и судорог.

Инструкция по применению препарата

Лекарство принимается перорально в любое время суток независимо от приема пищи. Капсула проглатывается целиком и запивается стаканом воды.

При проведении лечения молочницы женщинами, установлена дозировка 150 мг один раз в сутки. При кандидозе рта и слизистых оболочек рекомендованная доза 50 мг один раз в сутки на протяжении 1-2 недель. Чаще всего терапевтический курс лечения не превышает 2 недель, но при наличии у больного иммунодефицита лечебный курс может занимать гораздо больше времени.

Терапия хронического кандидоза связанного с ношением протеза на зубах занимает две недели, а дозировка препарата составляет 50 мг ежесуточно. Препарат при лечении указанной патологии принимается параллельно с антисептиками.

При избавлении от слизисто-кожных форм грибковой инфекции спровоцированной Кандидами следует принимать по 50 мг в сутки на протяжении от 2 до 4 недель. При грибке слизистой в рецидивирующей или затяжной форме доза средства составляет 100 мг в день, а продолжительность терапевтического курса является индивидуальной и зависит от особенностей организма пациента и характера течения патологии.

При развитии поражений кожного покрова стоп, промежности и области паха следует принимать по 150 мг один раз в день на протяжении семи суток или по 50 мг при длительности лечения от 14 до 45 дней. Длительность курса зависит от степени запущенности патологического процесса. В некоторых случаях терапия микоза кожного покрова стопы может иметь значительную продолжительность.

Онихомикоз лечится путем приема 150 мг один раз в неделю, а курс имеет продолжительность от 6до 12 месяцев в зависимости от тяжести патологии.

При лечении микотической инфекции у больных СПИДом рекомендуется применять лекарство в дозировке 200 мг один раз в сутки длительное время.

Категорически противопоказано совмещать принятие Флуканозола с употреблением алкоголя, так как это усиливает токсические свойства препарата.

Применение медикамента при беременности и грудном вскармливании

В период беременности не рекомендуется назначать проведение терапии при помощи Флуконазола. Его назначение может быть оправдано только в особо тяжелых случаях, когда возможный вред значительно ниже предполагаемого положительного результата.

Клинически доказано, что дозировка медикамента в 200 мг в сутки не вызывает нарушений во внутриутробном развитии ребенка и не оказывает существенного влияния на течение самой беременности. В соответствии с полученными данными исследований при приеме от 400 до 800 мг в сутки у плода появляются множественные пороки развития.

Желательно перед проведением терапевтического курса исключить вероятность появления беременности. Помимо этого от зачатия рекомендовано предохраняться еще на протяжении семи суток после окончания приема лекарства.

Медпрепарат способен легко проникать в состав грудного молока, поэтому на период вскармливания женщине лучше отказаться от него при проведении лечебных мероприятий.

Стоимость препарата, его аналоги и отзывы о нем

Мед препарат отпускается в аптечной сети без предъявления рецептов. Хранить лекарственное средство требуется вдали от солнечного света при температуре до 30 градусов. Срок хранения составляет 5 лет.

Существует большое количество прямых аналогов медикамента. Помимо этого имеются и косвенные заменители, в состав которых входят другие активные химсоединения, но оказываемое фармакологическое действие является одинаковым.

Наиболее известными и популярными аналогами Флуконозола Тева являются Дифлюкан, Флюкостат, Микосист, Флуконазол, Пимафуцин, Микомакс, Дюфлазон, Диафлу, Дифлюзол, Кандизол.

Приобрести Флуконазол Тева можно практически в любом аптечном учреждении. Стоимость препарата зависит от региона реализации и объема упаковки. Цена в зависимости от указанных параметров может колебаться от 193 до 300 рублей.

Судя по имеющимся отзывам пациентов, дерматологов и микологов лекарственное средство производства израильской фармацевтической компании является высокоэффективным противогрибковым препаратом. Позволяющим быстро справиться с инфекцией спровоцированной развитием грибков рода Кандида.

Флуконазол Тева: инструкция по применению капсул

Флуконазол от израильской фармацевтической фирмы «Тева» — современный качественный противогрибковый медикамент, который имеет улучшенную форму выпуска. Почему он продается только по рецепту и в чем его преимущества, следует подробно разобрать.

Показания к применению

Назначается средство в таких лечебных целях:

  • Хроническая либо острая форма вагинального кандидоза (молочницы), трудно поддающаяся лечению местными препаратами
  • Размножение грибка кандида в ротовой полости, на слизистых оболочках, в пищеводе, на коже, атрофическая форма грибка в ротовой полости
  • Отрубевидный лишай, онихомикоз, грибок стопы, пальцев ног, рук, паховой области, промежности
  • Тяжелые системные поражения грибком кандида, кандидоз мочевого пузыря, кишечника, глаз, желудка у пациентов, принимающие иммунодепрессивные препараты
  • Криптококковый менингит у больных с нормальным иммунитетом и сильно ослабленным из-за ВИЧ, СПИД и иных иммунодефицитов, лечение и профилактика грибковых поражений у пациентов с пересаженными внутренними органами
  • Профилактическая терапия противогрибковым средством больных злокачественными новообразованиями, либо прием на фоне химиотерапии.

Состав препарата

Активный действующий компонент капсулы – флуконазол. Вспомогательные компоненты – диоксид кремния, стеарат магния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал.

Желатиновая капсула в составе флуконазол тева состоит из бриллиантового голубого, диоксида титана и желатиновой основы. Действующий компонент идентичен.

Лечебные свойства

Капсулы флуконазол тева относятся к противогрибковому средству широкого спектра назначения. Флуконазол относится к классу триазольных антимикотитиков, которые являются ингибиторами активности цитохром Р450-зависимых ферментов. Благодаря таким свойствам медикамент подавляет реакцию превращения ланостерола в эргостерол. Когда в грибке подавляется активность фермента эргостерола, то его клеточные функции нарушаются, а клеточные мембраны разрушаются. Вследствие такого явления возбудитель не может размножаться и вскоре погибает.

Медикамент легко проникает во все ткани и жидкости организма, концентрация всюду приблизительно равная, как и в плазме крови. Стабильная концентрация флюконазола во влагалищных выделениях наступает спустя 8 часов с момента перорального употребления, а в течение суток ее количество еще сохраняется на постоянном уровне. Лучше всего препарат накапливается в роговом слое кожи, поту и верхних отделах эпидермиса. Вещество выводится преимущественно с мочой через почки, а его 80% от общей принятой дозы выходит в неизмененном виде. Из-за длительного периода полувыведения, медикамент при вагинальных кандидозах может приниматься раз в сутки, а при некоторых других заболеваниях – раз в 7 дней. На другие метаболиты флюконазол не распадется, а его клиренс соответствует клиренсу креатинина.

Это интересно:  ТЕРБИНАФИН МАЗЬ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Формы выпуска

Средняя цена в России составляет – 200 рублей за упаковку.

Капсулы 50 мг по 4 штуки в упаковке бело-голубые, продолговатой формы. Капсулы по 100 мг – 2 штуки в упаковке бело-синие, овальные. В дозировке в 150 продается всего 1 капсула, светло-голубая с белой крышкой. Внутри находится мелкий рассыпчатый белый однородный порошок.

Способ применения

Перорально, в любое время суток, приемы пищи при этом не важны. Проглатывается лекарство целиком и запивается стаканом воды. При молочнице – 1 штука 150 мг раз в сутки. Кандидоз рта и слизистых оболочек – по 50 мг раз в день, в течение 1-2 недели. Обычно терапия не занимает более двух недель, но у пациентов с иммунодефицитом лечение может затянуться дольше. Хронический кандидоз, связанный с ношением протеза на зубах – по 50 мг 2 недели параллельно с антисептиками. Эзофагит, слизисто-кожные микозы, инфекции бронхов – по 50 мг 2-4 недели подряд. Грибок слизистой, рецидивирующий, затяжной либо хронический – 100 мг в день, длительность лечения индивидуальна.

Чем отличается Флуконазол Тева от Флуконазола

Отличаются препараты, в первую очередь, качеством самого продукта, его степенью очистки. Зарубежный аналог имеет более качественный, состав, нежели русский фармацевтический продукт. Также существенная разница в цене, примерно на 170 рублей дороже обойдется израильский медикамент за русский. Более существенный отличия – израильский препарат разрешен к употреблению лицам, имеющим проблемы с функцией печени.

Что лучше выбрать

Лицам, склонным к болезням печени, лучше выбирать аналог дороже, а тем, у кого с внутренними органами все нормально, то можно обойтись и российским аналогом. Эффективность у обеих средств одинаковая, оба хорошо лечат кандидоз.

При беременности и грудном вскармливании

Желательно перед началом терапии исключить вероятность беременности, а в период лечения надежно предохраняться и продолжать это делать еще минимум 7 дней с момента окончания курса лечения. Лекарство легко проникает в грудное молоко матери, биодоступность у вещества высокая, такая же, как и в плазме. Лучше временно отказаться от кормления грудью и перейти на заменители молока, пока мать лечится от грибка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственной формы, реакция гиперчувствительности, одновременная терапия цизапридом, терфенадином (при приеме высоких доз антимикотика), хинидином, пимозидом, астемизолом. При непереносимости галактозы, дефиците лактазы, синдроме маальсорбции глюкозы прием запрещен. Нельзя принимать в периоды беременности и лактации и детям до 16 лет.

Меры предосторожности

При нарушениях функций печени, почек, склонности к искажениям сердечного ритма, нехватке магния, кальция и калия, органических поражениях сердечной мышцы, кардиомиопатиях, сердечной недостаточности, замедленном сердцебиении принимать с осторожностью. Если возникает аллергическая реакция в виде сыпи на коже, то лекарство следует отменить и заменить аналогом. Также с осторожностью назначается флюконазол в дозировке до 400 мг в день с параллельным приемом терфенадина.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием с цизапридом, это приводит к мерцательной аритмии желудочков сердца. Высокие дозировки, более 400 мг в день, в сочетании с терфенадином спровоцируют усиленное сердцебиение, головокружение и боли в грудной клетке. При меньшей дозировке эти эффекты не возникают обычно. Астемизол также противопоказан в совместной комбинации, так как вызывает мерцательную аритмию желудочков, остановку сердца.

Медикамент усиливает действие метадона и подавляет галофантрин. Повышается концентрация карбамазепина в крови при одновременном применении. Увеличивает протромбиновое время на 12% у мужской части населения при одновременном применении варфарина. Повышает концентрацию теофиллина в крови, снижает период полувыведения рифампицина на 20%. Способствует усилению побочных эффектов зидовудина при одновременном применении. Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови. Гидрохлортиазид увеличивает концентрацию противогрибкового медикамента в крови больного.

Побочные эффекты

ЦНС: головокружение, мигрень, судорожные реакции, тяга ко сну в дневное время, нарушение ночного сна.

Желудок и кишечник: рвота, тошнота, понос, боль в желудке, запоры, диспепсии, отказ от еды, вкусовые изменения, усиленное газообразование, вздутие живота.

Сердце и сосуды: нарушение сердечного ритма.

Печень и желчный пузырь: гепатит, недостаточность функций, повышенные значения билирубина, желтуха, гепатит, холестаз.

Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Мочевыделительная система: почечные нарушения.

Кожа: дерматит, усиленное потоотделение, алопеция, сыпь.

Слух и равновесие: вертиго.

Метаболизм: повышенные показатели холестерина, триглицеридов, пониженное содержание калия.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия.

Аллергические проявления: анафилактическое состояние, крапивница, отеки, зуд тела, токсический некролиз, аллергический дерматит.

Общие нарушения со стороны всего организма: плохая работоспособность, упадок сил, повышение температуры тела, озноб, плохое самочувствие.

Передозировка

При очень высоких дозировках, свыше 8 грамм, могут возникать галлюцинации и паранойя. В течение нескольких суток состояние нормализируется, если больному промыть желудок и госпитализировать. Гемодиализ значительно снижает концентрацию вещества в крови.

Условия и срок хранения

До 5 лет, при комнатной температуре до 30 градусов тепла.

Зентива, Чешская Республика

Средняя цена в России – 390 рублей за упаковку.

Активное вещество идентично – флюконазол. Выпускается в капсулах по 50 мг (7 штук в пачке) и по 150 мг (1 штука в пачке или 3). Помогает при системных микозах.

Плюсы:

  • Эффективный и качественный
  • Многим помогает.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Существуют аналоги подешевле.

Фармак, Украина

Средняя цена в России – 335 рублей за упаковку.

Итракон – это современное противогрибковое лекарство на основе итраконазола. Выпускается в виде ярких капсул голубо-розового цвета. В одной упаковке содержится 15 штук.

Плюсы:

  • При молочнице надолго хватит
  • Сильное средство, помогает при резистентности к флюконазолу.

ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА

Капсулы твердые желатиновые, №2, с непрозрачными крышечкой темно-голубого цвета и корпусом белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки желатиновой капсулы: титана диоксид (E171), бриллиантовый голубой FCF (E133), желатин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Это интересно:  Онихелп лак: инструкция по применению, как наносить и отзывы

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения — 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Статья написана по материалам сайтов: medi.ru, gribkam.net, lekhar.ru, health.mail.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector