ФОРКАН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания к применению:
Капсулы Форкан 50 мг:
— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальной иммунной ответом, так и у больных с различными формами имуносупресии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться как средство поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных в отделениях интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, способствующих развитию кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидоз кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые склонны к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии
— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области: висивкоподибний лишай, онихомикоз, кандидоз кожи;
— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Капсулы Форкан 150 мг:
— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

Способ применения:
Взрослым.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении, после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед (2 дозы). Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес — при кокцидиомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.
Детям.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза — 6 мг/кг .
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза — 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг. Если Cl креатинина — более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При Cl креатинина — от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия:
Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль, повышение уровня печеночных трансаминаз, общего билирубина в сыворотке крови в единичных случаях — анафилактические реакции.
У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом могут наблюдаться изменения показателей крови, нарушение функций печени и почек.
Могут иметь место эксфолиативные кожные заболевания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция.

Противопоказания:
Одновременный прием терфенадина или астемизола, повышенная чувствительность к компонентам препарата или подобными по структуре азольные соединениям.

Беременность:
Применение препарата Форкан во время беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол попадает в грудное молоко в той же концентрации, как и в плазме, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Форкана с варфарином возрастает протромбиновое время (в среднем на 12%). Поэтому рекомендуется тщательно наблюдать за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат одновременно с антикоагулянтами кумаринового. Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид), что повышает риск развития гипогликемии. Допускается совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом, однако следует соблюдать осторожность из-за возможности развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторить концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению показателя АUС (концентрация / время) на 25% и сокращению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому дозу флуконазола в таком случае целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, потому что одновременное применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых есть вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением врача с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как флуконазол приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Взаимодействие флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего.

При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
При одновременном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи нефротоксичности, поэтому необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих такролимус и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, что вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном прийоманни флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р 450 .

Передозировка:
Симптомы передозировки: рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.
Лечение симптоматическое (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме уменьшается приблизительно на 50%.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Капсулы массой 50 мг. В стрипе 4 шт.; в пачке картонной 1 стрип.
Капсулы массой 150 мг. В стрипе 1 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 стрипа.
Капсулы массой 200 мг. В стрипе 4 шт.; в пачке картонной 1 стрип.

Состав:
1 капсула Форкан содержит активное вещество: флуконазол 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал; натрия лаурилсульфат; тальк; кремния диоксид коллоидный.
Состав капсулы: крышка и корпус — краситель индигокармин; краситель желтый хинолиновый; краситель титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; вода; натрия лаурилсульфат; желатин (основа капсулы).
1 капсула Форкан содержит активное вещество: флуконазол 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал; натрия лаурилсульфат; тальк; кремния диоксид коллоидный.
Оболочка капсулы: крышка — краситель бриллиантовый голубой; краситель пунцовый (Понсо 4R); краситель «Солнечный закат» желтый; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; вода; натрия лаурилсульфат; желатин (основа капсулы); корпус — краситель «Солнечный закат» желтый; краситель титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; вода; натрия лаурилсульфат; желатин (основа капсулы)
1 капсула Форкан содержит активное вещество: флуконазол 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал; натрия лаурилсульфат; тальк; кремния диоксид коллоидный.
Оболочка капсулы: крышка — краситель бриллиантовый голубой; краситель пунцовый (Понсо 4R); краситель «Солнечный закат» желтый; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; вода; натрия лаурилсульфат; желатин (основа капсулы); корпус — краситель «Азорубин»; краситель пунцовый (Понсо 4R). краситель титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; вода; натрия лаурилсульфат; желатин (основа капсулы)

Дополнительно:
У больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями применения флуконазола в некоторых случаях сопровождалось токсическими изменениями печени (иногда — с летальным исходом). Не отмечено явной зависимости частоты возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с лечением флуконазолом, от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола имела обратимый характер. С появлением клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с лечением флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию выраженных кожных реакций при применении препарата. Если у больных с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания и они расцениваются как связанные с приемом флуконазола, препарат следует прекратить. С появлением высыпаний у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями, их необходимо тщательно наблюдать и прекратить применение флуконазола с появлением буллезный изменений или многоформной эритемы.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, со светло-зеленым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул — аморфный порошок от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, натрия лаурилсульфат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид.

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с оранжевым корпусом и черной крышечкой; содержимое капсул — аморфный порошок от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, натрия лаурилсульфат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав крышечки капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель бриллиантовый голубой, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель солнечный закат желтый.
Состав корпуса капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид.

1 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
1 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
1 шт. — стрипы (3) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с темно-красным корпусом и черной крышечкой; содержимое капсул — аморфный порошок от белого до почти белого цвета.

Состав крышечки капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель бриллиантовый голубой, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель солнечный закат желтый.
Состав корпуса капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель азорубин, краситель пунцовый (Понсо 4R), титана диоксид.

Это интересно:  Используем Суперчистотел для избавления от бородавок. Инструкция и отзывы

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутреннем введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. ТCmax — 0.5-1.5 ч после приема, T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой, жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

— одновременный прием цизаприда, терфенадина, астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью: печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения элетролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут, В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если КК составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата примсняегси после каждого сеанса гемодиализа.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфотазы).

Со стороны нервной системы: головная боль, редко — судороги, головокружение

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — нарушение функции почек. Алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч: снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время, (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как при применении флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Не кормите аптеки, используйте от грибка этот дешевый аналог времен СССР

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Это интересно:  ТРИДЕРМ - способ применения, противопоказания, отзывы

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию – лечение и профилактика.

Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит.

Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко – нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко – судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Применение и дозировка

Внутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин).

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, – 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При вагинальном кандидозе – 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, – 150 мг/сут однократно.

При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).

При онихомикозе – 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, – 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Для новорожденных детей интервал между введениями препарата – 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).

Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина – в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2).

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC – на 25%.

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «

ФОРКАН® (FORCAN) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Отпуск: По рецепту

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид , вода д/и.

100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пакеты полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с темно-красным корпусом и черной крышечкой; содержимое капсул — аморфный порошок от белого до почти белого цвета.

Состав крышечки капсулы: желатин , вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель бриллиантовый голубой, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель солнечный закат желтый.
Состав корпуса капсулы: желатин , вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель азорубин, краситель пунцовый (Понсо 4R), титана диоксид.

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с оранжевым корпусом и черной крышечкой; содержимое капсул — аморфный порошок от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, натрия лаурилсульфат, тальк , кремния диоксид коллоидный.

Состав крышечки капсулы: желатин , вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель бриллиантовый голубой, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель солнечный закат желтый.
Состав корпуса капсулы: желатин , вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид.

1 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
1 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
1 шт. — стрипы (3) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, со светло-зеленым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул — аморфный порошок от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, натрия лаурилсульфат, тальк , кремния диоксид коллоидный.

Состав корпуса и крышечки капсулы: желатин , вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид.

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

— криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при пересадке органов или в других случаях иммунодефицита;

— генерализованный кандидомикоз: кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей);

— кандидомикозы слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия;

— вагинальный кандидоз — острый или в хронической рецидивирующей форме;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивньгх кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Применение у пожилых пациентов

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12мг/кг/сутки.

У новорожденных флуконазол выводится медленее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3 и 4 недели жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Режим дозирования

Флуконазол в виде раствора для инфузии вводят внутривенно капельно со скоростью не более 20мг (10мл)/мин. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Раствор для инфузии совместим со следующими растворителями: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор хлористого калия в глюкозе, раствор натрия бикарбоната 4,2%, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида .

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей

Применение у взрослых

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазола назначают больному в дозах не менее 200 мг/сутки в течение длительного периода.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных, кандидозных инфекциях суточная доза составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. В зависимости от клинической эффективности препарата доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической терапии или лучевой терапии.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сутки.

Это интересно:  СВЕЧИ КАНЕСТЕН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

У новорожденных флуконазол выводится медленее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3 и 4 недели жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Применение у пожилых

При отсутствии нарушения почечной функции следует придерживаться обычных рекомендаций по дозировке препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и капдидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если КК составляет более 50 мл/мин , применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (желтуха, повышение активности щелочной фосфотазы и аминотрансфераз, гипербилирубинемия, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом, почечная недостаточность, судороги, нейтропения, агранулоцитоз, увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфотазы).

Со стороны нервной системы: головная боль, редко — судороги, головокружение.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — нарушение функции почек. Алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

— одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда;

— повышенная чувствительность к препарату или к близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью: печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).

— одновременный прием цизаприда, терфенадина, астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность, период лактации;

— детский возраст (до 3 лет) для данной лекарственной
формы;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью: печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения элетролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Применение у детей

При отсутствии нарушения почечной функции следует придерживаться обычных рекомендаций по дозировке препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ® у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином , такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

При передозировке препарата может быть достаточно симптоматического лечения (с применением вспомогательных мероприятий и промывания желудка, если это необходимо).

Флуконазол выводится в основном, с мочой; форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата из организма. После трехчасового гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты: у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, может удлинять период полувыведения пероральных препаратов производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Фенитоин : одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.

Рифампицин : при одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому; при необходимости сочетанного применения, следует увеличить дозу флуконазола.

Рифабутин : совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровнен последнего, возможно развитие увеита.

Циклоспорин : при совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.

Терфенадин и астемизол: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином или с астемизолом, иx совместный прием противопоказан.

Цизаприд: при одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.

Зидовудин : при сочетанном применении возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина .

Теофиллин : прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса креатинина из плазмы крови, следовательно повышается риск развития токсического действия теофиллина и передозировки.

Хотя никакие конкретные проявления фармацевтической несовместимости не описаны, смешивание раствора флуконазола с растворами других препаратов перед инфузией не рекомендуется.

При применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, необходимо соблюдать осторожность. Повышает концентрацию мидазолама — повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в); такролимуса — риск нефротоксичности.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%.

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид , глипизид , толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин , дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как при применении флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина , так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии ( torsades de points ).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина , сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина , которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина .

Статья написана по материалам сайтов: www.medcentre24.ru, health.mail.ru, www.bazatabletok.ru, ruls.xyz.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector