ЭСЗОЛ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат — Эсзол. Страна-производитель — Индия. Противогрибковый препарат Эсзол назначают при отрубевидном лишае, дерматомикозах, вульвовагинальном кандидозе, споротрихозе, дерматофитиях стоп, дерматофитиях кистей рук, паховом дерматомикозе, орофарингеальном кандидозе, онихомикозе, дерматофитиях туловища, аспергиллезе, гистоплазмозе, кандидозе, криптококкозе. Действующее вещество — итраконазол. Противопоказания — непереносимость компонентов, беременность и кормление, острая сердечная недостаточность, нейтропения. Подробнее о препарате Эсзол — в полной инструкции.

Действующее вещество: іtraconazole;1 таблетка содержит итраконазола 100 мг.

Вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крохмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry II розовый.

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальный кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами; гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко, или тропические микозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к итраконазолу.

Противопоказано одновременное применение с такими препаратами: астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин.

Имеющаяся острая сердечная недостаточность или в анамнезе, за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций. Период беременности и кормление грудью.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи.

Таблетки следует глотать целыми.

Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.

  • отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;
  • дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки на протяжении 30 дней.

Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

Биодоступность итраконазола при применении внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. В таких случаях может понадобиться двойная доза.

Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:

в сут. Поражение ногтевих пластинок только на руках По 200 мг 2 раза в сут. Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут. — —

Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг в сут.) на протяжении 3 месяцев.

Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок.

Показания к применению Дозирование Средняя продолжительность лечения Примечания Аспергиллез 200 мг 1 раз в сут. 2–5 месяцев Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сут. в случае инвазивного или диссеминированного заболевания Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сут. от 3 недель до 7 месяцев Криптококкоз (без признаков менингита) 200 мг 1 раз в сут. от 2 месяцев до 1 года Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сут. от 2 месяцев до 1 года Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения») Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сут. до 200 мг 2 раза в сут. 8 месяцев Споротрихоз 100 мг 1 раз в сут. 3 месяца Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сут. 6 месяцев Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сут. 6 месяцев Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сут.

до 200 мг 2 раза в сут. 6 месяцев.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки нет. Если возникла случайная передозировка, необходимо принять поддерживающие меры. На протяжении первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправданно, можно назначить активированный уголь. Эсзол® нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор, рвота, диарея, дисгезия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.

Со стороны кожи: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность.

Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включительно с диплопией, ощущение «пелены» перед глазами.

Со стороны органа слуха: шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха.

Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Применение при беременности

Клинический опыт применения препарата Эсзол® для лечения беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Эсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства.

При необходимости лечения препаратом Эсзол в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Как купить Эсзол на YOD.ua?

Необходим препарат Эсзол? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Цена: 164.00 грн.

Общая информация

О препарате

Эсзол — противогрибковый препарат для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Эсзол:

  • Вульвовагинальный кандидоз
  • отрубевидный лишай;
  • дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями ( Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum ), например, дерматофития стоп, паховой дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук;
  • орофарингеальный кандидоз
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами;
  • гистоплазмоз;
  • системные микозы (в случаях, когда противогрибковое терапии первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата)
  • аспергиллез и кандидоз
  • криптококкоз (включая криптококковым менингитом): лечение имуноослаблених пациентов с криптококкозом и всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы;
  • поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.

Итраконазол следует назначать для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.

Таблетки Эсзол следует применять перорально сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции. Таблетки следует глотать целиком.

Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:

  • вульвовагинальный кандидоз

200 мг 2 раза в сутки

  • отрубевидный лишай

200 мг 1 раз в сутки

  • Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища

100 мг 1 раз в сутки

200 мг 1 раз в сутки

  • Дерматофития стоп, дерматофития кистей рук

100 мг 1 раз в сутки

  • орофарингеальном кандидозе

100 мг 1 раз в сутки

Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов.

  • Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него)

200 мг 1 раз в сутки

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных и орофарингеальном кандидозе, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корректироваться в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию:

200 мг 1 раз в сутки

Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Криптококкоз (без признаков менингита)

200 мг 1 раз в сутки

200 мг 2 раза в сутки

Поддерживающая терапия (см. «Особенности применения» ).

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

Поддерживающее лечение пациентов со СПИДом

200 мг 1 раз в сутки

См. примечание о нарушении абсорбции ниже.

200 мг 1 раз в сутки

См. примечание о нарушении абсорбции ниже.

1 Продолжительность лечения следует корректировать в зависимости от клинического ответа. Нарушение абсорбции у пациентов со СПИДом и с нейтропенией может привести к низкой концентрации итраконазола в крови и снижение эффективности. В таких случаях рекомендуется мониторинг уровня итраконазола в крови и при необходимости увеличения дозы до 200 мг 2 раза в сутки.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки препаратом Эсзол нет.

Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эсзол:

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, сывороточная болезнь; ангионевротический отек анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, помутнение зрения, диплопию.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: тинит, временная или постоянная потеря слуха.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: отек легких, одышка, ринит, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота, метеоризм

Со стороны пищеварительной системы: гипербилирубинемия, повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

Со стороны мышечный-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки, пирексия.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эсзол:

Итраконазол противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано одновременное применение итраконазола и субстратов CYP3A4. Одновременное применение может привести к повышению концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к увеличению интервала QT и вентрикулярных тахиаритмий, включая случаями трепетание-мерцание желудочков, аритмии с потенциальным летальным исходом. Данные лекарственные средства перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» .

Это интересно:  СПРЕЙ ТЕРБИКС - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Противопоказано применение итраконазола пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Итраконазол в основном метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по применению этих лекарственных средств по информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H 2 рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и таблеток итраконазола:

  • при одновременном применении итраконазола и лекарственных средств, снижающих кислотность, итраконазол следует применять с напитками с повышенной кислотностью, такими как недиетических круга;
  • лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например, гидроксид алюминия) следует применять не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после применения итраконазола;
  • следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости увеличивать дозу итраконазола.

Одновременное применение итраконазола с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:

  • антибактериальные: изониазид, рифабутин (также в разделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол »), рифампицин;
  • противосудорожные: карбамазепин (также в разделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол »), фенобарбитал, фенитоин;
  • противовирусные: эфавиренз, невирапин.

Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендуется. Не следует начинать применение вышеупомянутых лекарств за 2 недели до, в течение и в течение 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно преобладает над потенциальным риском. Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить при необходимости дозу итраконазола.

Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови:

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола. К примеру:

  • антибактериальные: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;
  • противовирусные: ритонавир-усиленный дарунавир, ритонавир-усиленный фосампренавир, индинавир, ритонавир (также в разделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол »).

Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендовано контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол:

Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся ферментом CYP3A4 и транспортировки лекарств P-гликопротеин, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и / или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинение терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций. Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетание-мерцание желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол.

Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:

Противопоказано: ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.

Не рекомендуется: применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендовано контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

Применять с осторожностью тщательный мониторинг рекомендуется при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендовано контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Примеры лекарств, концентрация которых увеличивается при одновременном применении с итраконазолом, приведены в таблице с соответствующими рекомендациями.

Эсзол , ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Заказать в один клик

  • ATX классификация: J02AC02 Итраконазол
  • Мнн или группировочное наименование: Оксиконазол
  • Фармакологическая группа: J02A — ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ СИСТЕМНЫЕ
  • Производитель: KUSUM HEALTHCARE
  • Владелец лицензии: KUSUM HEALTHCARE
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭСЗОЛ®

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — итраконазол 100 мг,

вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлозамикрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натриякрахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлозанизкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный, вода очищенная,

метиленхлорид, 2 – пропанол

состав оболочки: Opadry II розовый ( )

Таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочнойоболочкой, розового цвета, с логотипом «ITR 100» на одной стороне.

Противогрибковые препараты для системного использования.Триазола производные.

Код АТС J02А С02

Пик плазменной концентрации итраконазола около 1 мкгэквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин периодполувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразупосле еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа.

Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированныхтканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме.Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращениятерапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чемот перераспределения в системном круге.

Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованиембольшого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведениеактивного вещества с калом варьирует от 3 до 18% дозы, а выведение с мочойсоставляет меньше 0,03%.

Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активноеотносительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата связанс ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраныгрибов. К препарату чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophytonfloccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum,Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus,Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrixschenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Клинический эффект, который достигается при применениипрепарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращениятерапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.

Показания к применению

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолувозбудителями:

— дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания

— дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами

— системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз,криптококкоз (включая криптококковый менингит)

— гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз идругие системные микозы или тропические микозы

— иммуноослабленным пациентам и всем пациентам скриптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случаенеэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции таблетки Эсзол®необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи.

Таблетки следует глотать целиком.

Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 деньили 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.

– отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;

– дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1раз в сутки 15 дней.

При поражении участков со значительной степеньюкератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечениедозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки напротяжении 30 дней.

Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

Биодоступность итраконазола при применении внутрь может бытьснижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, убольных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. Втаких случаях может понадобиться двойная доза.

Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21дня.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:

Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него

По 200 мг 2 раза в сутки

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза в сутки

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза

Поражение ногтевих пластинок только на руках

По 200 мг 2 раза в сутки

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза в сутки

Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг всутки) на протяжении 3 месяцев.

Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтейпроисходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические имикологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курсалечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекцииногтевых пластинок.

Показания к применению

Средняя продолжительность лечения

200 мг 1 раз в сутки

Увеличение дозы до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминирован-ного заболевания

100–200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

(без признаков менингита)

200 мг 1 раз в сутки

от 2 месяцев до 1 года

200 мг 2 раза в сутки

от 2 месяцев до 1 года

Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения»)

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

100 мг 1 раз в сутки

100 мг 1 раз в сутки

Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно

100–200 мг 1 раз в сутки

от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

— дисгезия, диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие,рвота, диарея, запор

— головокружение, головная боль, периферическая нейропатия,парестезия, гипестезия

— зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформнаяэритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция,светочувствительность

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

— сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидныереакции

— нарушения зрения, включая диплопию, ощущение «пелены»перед глазами

— ринит, синусит, шум в ушах, тинит, временная илипостоянная потеря слуха

— тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи остройи фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышениеактивности печеночных ферментов

— поллакиурия, недержание мочи

— нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция

— отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойнаясердечная недостаточность и отек легких

— повышенная чувствительность к итраконазолу ивспомогательным компонентам препарата

— одновременное применение с препаратами: астемизол,бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин,пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин,триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин),эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин

— острая сердечная недостаточность (имеющаяся или ванамнезе), за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций

— период беременности и кормления грудью

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином ифенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола снижается, чтоприводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом,одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являютсяпотенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследованиевзаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими каккарбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидатьсяаналогичные взаимодействия.

Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментомCYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступностьитраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств,которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевыхканалов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливатьподобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторовкальциевых каналов.

При одновременном применении итраконазола и блокаторовкальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственные средства, при назначении которых необходимконтроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов(при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов принеобходимости необходимо уменьшать): пероральные антикоагулянты, ингибиторыВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, некоторыепротивоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca),бусульфан, доцетаксел и триметрексат, блокаторы кальциевых каналов, которыерасщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил, некоторыеиммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известныйкак сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид,дексаметазон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина),другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол,дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин,эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид.

Это интересно:  ЭКЗО-ДЕРМ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином невыявлено.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизмэтинилэстрадиола и норэтистерона.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать приназначении его больным сахарным диабетом.

Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотностижелудка абсорбция препарата в кишечнике ухудшается. Пациенты, которыеодновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности(такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере,двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам сахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-гистаминоблокаторыили ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать таблетки Эсзол® снапитками типа кола.

Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Эсзол® втаблетках не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний,вызванных системными грибковыми инфекциями.

У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов,таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включаякриптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива,необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач.

Женщинам репродуктивного возраста, которые принимаюттаблетки Эсзол®, необходимо применять надежные средства контрацепции напротяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после егозавершения.

Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® оказываетотрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечнойнедостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следуетпринимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличиемэтого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая пользазначительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношенияпольза/риск необходимо учитывать такие факторы, как показания, режимдозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечнойнедостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний,таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; тяжелые заболеваниялегких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность илидругие заболевания, которые сопровождаются отеками. Таких пациентов необходимопроинформировать о признаках хронической сердечной недостаточности. Лечениеследует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролироватьсимптомы хронической сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов вовремя курса лечения применение препарата Эсзол® необходимо прекратить.

Следует быть осторожным при одновременном применениипрепарата Эсзол® и блокаторов кальциевых каналов.

Нарушение функции печени. При применении препарата Эсзол®очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую ифатальную печеночную недостаточность. Зафиксированные побочные явлениянаблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечилисьпо систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты.Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, втом числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функциипечени у пациентов, которые принимают Эсзол®. Пациентов необходимо предупредитьо необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков илисимптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышеннойутомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этихсимптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследованиефункции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеваниемпечени или тем, у которых были случаи печеночной токсичности при применениидругих препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когдаожидаемый результат превышает риск развития нарушений. В таких случаяхнеобходим мониторинг печеночных ферментов.

Биодоступность препарата при пероральном применении упациентов с циррозом печени незначительно уменьшается, поэтому можетпонадобиться коррекция дозы.

Нарушение функции почек. Биодоступность препарата Эсзол® припероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может бытьснижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительнокорректирования дозы.

Нейропатия. Лечение следует прекратить при возникновениинейропатии, которая может быть связана с применением таблеток Эсзол®.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку клинических данных оприменении препарата у пациентов пожилого возраста недостаточно, то назначатьпрепарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза отлечения значительно превышает потенциальный риск.

Профилактика у пациентов с нейтропенией. В клиническихисследованиях наиболее частым побочным эффектом препарата была диарея. Такоерасстройство пищеварительного тракта может привести к снижению абсорбции иможет изменить микробиологическую флору, потенциально содействуя грибковойколонизации. Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях.

Перекрестная чувствительность. Информации о наличииперекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловымипротивогрибковыми препаратами нет. Тем не менее, следует с осторожностьюназначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратамазолового ряда.

Потеря слуха. При применении итраконазола наблюдаласьвременная или стойкая потеря слуха у пациентов. В некоторых случаях потеряслуха происходила при одновременном применении с хинидином, которыйпротивопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Слух обычно восстанавливаетсяпосле отмены препарата, однако, у некоторых пациентов потеря слуха быланеобратимой.

Женщинам детородного возраста в период лечения препаратомЭсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства.

При необходимости лечения препаратом Эсзол® в периодлактации необходимо прекратить кормление грудью.

Применение в педиатрической практике

Поскольку клинических данных относительно применениятаблеток Эсзол® у детей недостаточно, не рекомендуется назначать препаратпациентам этой возрастной группы.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На протяжении применения препарата следует воздержаться отуправления транспортными средствами и работы с потенциально опаснымимеханизмами.

Сообщений о случаях передозировки нет. Если возникласлучайная передозировка, необходимо принять поддерживающие меры. На протяжениипервого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправданно,можно назначить активированный уголь. Эсзол® нельзя вывести путем гемодиализа.Специфического антидота нет.

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках поме­щают вкартонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после окончания срока годности, указанногона упаковке!

Условия отпуска из аптек

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.),

Наименование и страна организации — производителя

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

Наименование и страна организации – упаковщика

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.»,Индия в РК

Эсзол инструкция

Эсзол инструкция по применению

для медичного застосування лікарського засобу

діюча речовина: іtraconazole;

1 таблетка містить ітраконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: цукор сферичний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, повідон К 30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Opadry II рожевий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, з логотипом «ITR 100» з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові препарати для системного застосування. Код АТС J02А С02.

Фармакологічні властивості

Ітраконазол – похідне триазолу, має широкий спектр дії. Дослідження in vitro показали, що ітраконазол пригнічує синтез ергостеролу у клітинах грибків. Ергостерол є важливим компонентом клітинної мембрани грибка, пригнічення його синтезу забезпечує протигрибковий ефект.

Стосовно ітраконазолу граничні значення були встановлені лише для Candida spp. Для поверхневих мікотичних інфекцій (CLSI M27-A2 граничні значення не були встановлені за методологією EUCAST). Граничні значення CLSI такі: чутливі ≤ 0,125, чутливі дозозалежні 0,25-0,5, резистентні ≥ 1 мкг/мл. Граничні значення не були встановлені для міцеліальних грибів.

Дослідження in vitro показали, що ітраконазол пригнічує ріст широкого спектра грибків, патогенних для людини у концентраціях зазвичай ≤ 1 мкг/мл. Вони включають: дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджі (Candida spp., включаючи C. albicans, C. glabrata та C. krusei, Cryptococcus neoformans,Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.,),Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei та інші різновиди дріжджів та грибків.

Candida krusei , Candida glabrata та Candida tropicalis загалом є найменш чутливими видами Candida, а деякі ізоляти демонструють резистентність до ітраконазолу in vitro.

Головними типами грибків, які не пригнічуються ітраконазолом, є зигоміцети (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., та Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans та Scopulariopsis spp.

Ітраконазол швидко всмоктується після перорального застосування. Максимальні плазмові концентрації після прийому внутрішньо досягаються впродовж 2-5 годин. Абсолютна біологічна доступність ітраконазолу становить 55 %. Максимальна біодоступність при застосуванні внутрішньо спостерігається при вживанні відразу після прийому препарату висококалорійної їжі.

Більша частина ітраконазолу зв’язується з білками плазми (99,8 %), причому альбумін є головним зв’язувальним компонентом (99,6 % для гідроксиметаболіту). Також інтраконазол має високу афінність до жирів. Лише 0,2 % ітраконазолу в крові залишається у вигляді незв’язаної речовини. Уявний об’єм розподілу ітраконазолу досить значний (>700 л), з чого можна припустити його обширний розподіл у тканинах: концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м’язах були у 2-3 рази вищі за концентрації у плазмі. Накопичення ітраконазолу в кератинових тканинах, особливо в шкірі, в 4 рази перевищувало таке у плазмі крові.

Ітраконазол значною мірою розщеплюється в печінці з утворенням великої кількості метаболітів. Одним із таких метаболітів є гідроксіітраконазол, який має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Концентрації гідроксіітраконазолу в плазмі приблизно у 2 рази вищі, ніж концентрації ітраконазолу.

Згідно з дослідженнями in vitro, CYP3A4 – головний фермент, залучений до процесу метаболізму ітраконазолу.

Приблизно 35 % ітраконазолу екскретується у вигляді неактивних метаболітів із сечею та близько 54 % – з калом. Виведення вихідної лікарської речовини нирками становить менш ніж 0,03 % дози, в той час як виведення незміненої речовини з калом варіюється від 3 до 18 %. Кліренс ітраконазолу знижується за вищих доз через насичуваний печінковий метаболізм.

Внаслідок нелінійної фармакокінетики ітраконазол акумулюється в плазмі впродовж багаторазового прийому. Рівноважні концентрації досягаються протягом 15 днів, значення Cmax та AUC у 4-7 разів вищі, ніж після одноразового застосування. Середній період напіввиведення становить 40 годин після повторюваних доз.

Особливі категорії пацієнтів

Печінкова недостатність: фармакокінетичне дослідження із застосуванням одноразової дози 100 мг ітраконазолу було проведено за участю 6 здорових та 12 хворих на цироз пацієнтів. Не спостерігалося клінічно значущої різниці AUC між цими двома групами. У пацієнтів із цирозом спостерігалося клінічно значиме зменшення середньої Cmax (47 %) та збільшення у 2 рази періоду напіввиведення ітраконазолу (37±17 проти 16±5 годин).

Немає доступних даних щодо довготривалого застосування ітраконазолу пацієнтам, хворим на цироз.

Ниркова недостатність: доступна лише обмежена кількість даних щодо застосування перорального ітраконазолу пацієнтами з порушенням функції нирок. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.

Клінічні характеристики

Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками: вульвовагінальний кандидоз; дерматологічні/офтальмологічні грибкові захворювання: дерматомікоз, висівкоподібний лишай, грибковий кератит; оральний кандидоз; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами; системні мікози: системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт (імуноослабленим пацієнтам та всім пацієнтам з криптококозом центральної нервової системи Есзол призначається лише у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами); гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші системні мікози, що зустрічаються вкрай рідко.

Протипоказання

Таблетки Есзол протипоказані пацієнтам із відомою гіперчутливістю до препарату або його компонентів.

Протипоказане одночасне застосування нижчеперелічених лікарських засобів із таблетками Есзол (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»):

– субстратів СYРЗА4, які можуть подовжувати інтервал QТ, таких як астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол та терфенадин. Одночасне застосування може спричинити підвищення концентрацій цих лікарських засобів у плазмі крові, що може призвести до подовження інтервалу QТ та зрідка – до випадків тріпотіння-мерехтіння шлуночків;

– інгібіторів НМG-СоА редуктази, які метаболізуються СYРЗА4, таких як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;

– триазоламу та перорального мідазоламу;

– алкалоїдів ріжків, наприклад дигідроерготаміну, ергометрину (ергоновіну), ерготаміну та
метилергометрину (метилергоновіну);

Протипоказано застосування таблеток Есзол пацієнтам зі шлуночковою дисфункцією, такою як застійна серцева недостатність, або застійною серцевою недостатністю в анамнезі, за винятком лікування інфекцій, що загрожують життю (див. розділ «Особливості застосування»).

Не слід застосовувати таблетки Есзол під час вагітності, за винятком лікування станів, що загрожують життю матері (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу.

Это интересно:  ПОВИДОН ЙОД - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лікарські засоби, які знижують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу при застосуванні таблеток Есзол.

Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу.

Ітраконазол метаболізується переважно через систему цитохрому СYР3А4. Дослідження взаємодії проводилися з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потенційними індукторами СYР3А4. Оскільки під час досліджень біодоступність ітраконазолу та гідроксіітраконазолу знижувалася настільки, що ефективність лікування могла значно зменшитися, одночасне застосування ітраконазолу з цими потужними індукторами ферменту не рекомендується. Дослідження взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами ферментів, такими як карбамазепін, екстракт звіробою, фенобарбітал та ізоніазид, не проводились, але можуть очікуватись аналогічні взаємодії.

Потужні інгібітори ферменту СYР3А4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.

Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів.

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, що розщеплюються ферментами типу цитохрому СYР3А4. Результатом цього може бути посилення або подовження їх дії, включаючи побічні реакції. При одночасному застосуванні слід звернутися за інформацією щодо медичного застосування відповідного лікарського засобу. Після припинення лікування рівні ітраконазолу в плазмі крові знижуються поступово, залежно від доз та тривалості лікування (див. розділ «Фармакокінетика»). Це слід брати до уваги при оцінці пригнічувального ефекту ітраконазолу на метаболізм препаратів, що застосовуються одночасно.

Лікарські засоби, протипоказані до застосування під час лікування ітраконазолом:

Астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин, оскільки це може призвести до значного збільшення концентрації цих субстратів у плазмі, що може спричинити подовження інтервалу QТ та, вкрай рідко, випадки тріпотіння-мерехтіння.

– Інгібітори НМG-СоА редуктази, що метаболізуються СYР3А4, такі як аторвастатин,
ловастатин та симвастатин.

– Триазолам та мідазолам для перорального застосування.

– Алкалоїди ріжків, такі як дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та
метилергометрин (метилергоновін).

При одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватись обережності, оскільки це збільшує ризик застійної серцевої недостатності. Додатково до можливих фармакокінетичних взаємодій із залученням ферменту СУР3А4 блокатори кальцієвих каналів можуть спричиняти негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу.

Лікарські засоби, при призначенні яких необхідний контроль за рівнем їх концентрації в плазмі, дією та побічними ефектами (при одночасному призначенні з ітраконазолом дозу зазначених препаратів, за необхідності, слід зменшувати):

  • пероральні антикоагулянти;
  • інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір;
  • деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого (Vinca), бусулфан, доцетаксел та триметрексат;
  • блокатори кальцієвих каналів, що розщеплюються ферментом СYР3А4, такі як дигідропіридин та верапаміл;
  • деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (також відомий як сиролімус);
  • деякі препарати, що розщеплюються ферментом СYР3А4 – інгібітори редуктази НМG-СоА, такі як аторвастатин;
  • деякі глюкокортикоїди, такі як будесонід, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон;
  • дигоксин (через інгібування Р-глікопротеїну);
  • інші препарати: карбамазепін, цилостазол, буспірон, дизопірамід, алфентаніл, алпразолам, бротизолам, мідазолам внутрішньовенно, рифабутин, ебастин, фентаніл, галофантрин, репаглінід та ребоксетин. Важливість збільшення їх концентрацій та клінічна значущість цих змін при одночасному застосуванні з ітраконазолом з’ясовується.

Не спостерігалося взаємодії ітраконазолу із зидовудином та флувастатином.

Не спостерігалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону.

Вплив на зв’язування з білками.

Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії при зв’язуванні з білками плазми між ітраконазолом і такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід, сульфаметазин.

Особливості застосування

Немає даних щодо перехресної чутливості між ітраконазолом та іншими азоловими протигрибковими засобами. Слід бути обережними при призначенні таблеток Есзол пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

У дослідженнях препарату ітраконазолу для ін’єкцій за участі здорових добровольців спостерігалося транзиторне асимптоматичне зменшення фракції викиду лівого шлуночка; воно відновлювалося перед наступною інфузією. Клінічна значущість цих даних для пероральних форм не з’ясована.

Відомо, що ітраконазол виявляє негативний інотропний ефект, повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності, пов’язаної із застосуванням ітраконазолу. Оскільки з більшою частотою повідомлялося про випадки серцевої недостатності при застосуванні загальної дози 400 мг на добу, ніж при застосуванні меншої добової дози, то можна припустити, що ризик серцевої недостатності залежить від загальної добової дози ітраконазолу.

Препарат не слід приймати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик слід зважати на такі фактори, як тяжкість захворювання, режим дозування та тривалість лікування (загальна добова доза) та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Ці фактори ризику включають наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; тяжкі захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів слід проінформувати про симптоми застійної серцевої недостатності, лікування слід проводити з обережністю, під час лікування необхідно контролювати симптоми застійної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування препарату Есзол необхідно припинити.

Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Також ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через збільшення ризику виникнення застійної серцевої недостатності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на печінку

При застосуванні таблеток Есзол дуже рідко траплялися випадки тяжкої гепатотоксичності, включаючи випадки гострої летальної печінкової недостатності. Здебільшого ці випадки спостерігались у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, що лікувалися за системними показаннями, мали інші серйозні захворювання та/або приймали інші гепатотоксичні препарати. У деяких пацієнтів не було очевидних факторів ризику захворювань печінки. Деякі з цих випадків спостерігались протягом першого місяця лікування, у тому числі першого тижня. Тому бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають Есзол. Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку прояву симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, втомлюваності, болю у животі або потемніння сечі. За наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження печінкової функції. Пацієнтам із підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або з проявами гепатотоксичності від інших препаратів лікування розпочинають тільки за умови, що очікуваний результат перевищує ризик пошкодження печінки. У таких випадках необхідний моніторинг печінкових ферментів.

Зниження кислотності шлунка

При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу з таблеток Есзол погіршується.

Пацієнти, які одночасно з Есзолом застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), мають дотримуватись щонайменше 2-годинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам з ахлоргідрією, наприклад хворим на СНІД чи тим, які приймають Н2 -блокатори або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати таблетки Есзол з напоями типу кола.

Пацієнти літнього віку

Клінічні дані щодо застосування таблеток Есзол пацієнтам літнього віку обмежені.

Таблетки Есзол застосовують пацієнтам літнього віку, тільки якщо користь від застосування переважає потенційний ризик.

Порушення функції печінки

Доступні лише обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.

Порушення функції нирок

Доступні лише обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції нирок. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів. Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. У цьому випадку можливе коригування дози.

Існують дані щодо тимчасової чи стійкої втрату слуху у пацієнтів, які приймають ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась на тлі одночасного застосування з хінідином, який протипоказаний (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії ітраконазолом, однак у деяких пацієнтів втрата слуху є необоротною.

Пацієнти з імунною недостатністю

У деяких пацієнтів з імунною недостатністю (наприклад, пацієнти з нейтропенією, СНІДом чи трансплантованими органами) пероральна біодоступність таблеток Есзол може бути знижена.

Пацієнти із системними грибковими інфекціями, що безпосередньо загрожують життю

Через фармакокінетичні властивості (див. розділ «Фармакокінетика») таблетки Есзол не рекомендується застосовувати для первинної терапії станів, які потребують невідкладної допомоги, спричинених системними грибковими інфекціями.

Пацієнти, хворі на СНІД

У пацієнтів, хворих на СНІД, у яких лікували системну грибкову інфекцію, таку як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз чи криптококоз (менінгеальний чи неменінгеальний), та у яких існує загроза рецидиву, лікар повинен оцінити необхідність підтримувального лікування.

При виникненні нейропатії, пов’язаної із застосуванням таблеток Есзол, слід припинити лікування.

Розлади вуглеводного обміну

Пацієнти з рідкісними спадковими хворобами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози чи сахаразо-ізомальтазною недостатністю не повинні застосовувати цей лікарський засіб.

Якщо при захворюванні на системний кандидоз є підозра на те, що види грибів Candida, які викликають захворювання, резистентні до флуконазолу, не можна стверджувати, що вони будуть чутливими до ітраконазолу. Тому необхідно виконати тест на чутливість перед початком лікування таблетками Есзол.

Есзол може клінічно значуще взаємодіяти з іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Ітраконазол слід застосовувати не раніше ніж через два тижні після завершення лікування індукторами СYР3А4 (рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, екстрактом звіробою (Hipericum perforatum)). Застосування ітраконазолу одночасно з цими ліками може призвести до недостатньої терапевтичної концентрації ітраконазолу в плазмі і, відповідно, до неефективності лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Есзол не слід призначати вагітним, окрім випадків системних лейкозів, які загрожують життю, коли потенційна користь для матері перевищує ризик негативного впливу на плід (див. розділ «Протипоказання»).

У дослідженнях на тваринах ітраконазол виявив репродуктивну токсичність.

Є обмежені дані щодо застосування ітраконазолу під час вагітності. Повідомлялося про випадки аномалій розвитку (вади розвитку скелета, сечостатевого тракту, серцево-судинної системи та органів зору, а також хромосомні аномалії та множинні вади розвитку). Однак причинний зв’язок із ітраконазолом не був встановлений. Епідеміологічні дані із впливу ітраконазолу у першому триместрі вагітності (переважно у пацієнток, які застосовували його для короткочасного лікування вульвовагінального кандидозу) не виявили збільшеного ризику вад розвитку порівняно з жінками, які не застосовували препарати з тератогенним ефектом.

Жінки дітородного віку

Жінкам дітородного віку, які приймають таблетки Есзол, слід застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування до настання першої менструації після його завершення.

Період годування груддю

Незначні кількості ітраконазолу виділяються у грудне молоко. Тому у період годування груддю необхідно зіставити можливий ризик для дитини з очікуваною користю від лікування препаратом Есзол для матері. У разі необхідності жінці слід припинити годування груддю.

Оскільки клінічних даних щодо застосування таблеток Есзол дітям недостатньо, не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової групи, окрім випадків, коли очікувана користь значно переважає потенційний ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися. Слід пам’ятати про можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, розлади зору та втрата слуху (див. розділ «Побічні реакції»), що може призвести до негативних наслідків під час керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньо. Для оптимальної абсорбції препарату необхідно застосовувати таблетки Есзол відразу після їди. Таблетки слід ковтати цілими.

Статья написана по материалам сайтов: yod.ua, www.likar.info, pharmprice.kz, medtab.com.ua.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector