Обзор таблеток Низорал с подробной инструкцией и ценой

Фармакокинетика

Абсорбция кетоконазола у таких пациентов при приеме натощак увеличивается при приеме препарата с напитками, содержащими кислоту (такими как недиетическая кола). Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной 200-мг дозы кетоконазола до 17% от его биодоступности при приеме натощак. При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками (недиетическая кола) и предварительном приеме омепразола биодоступность кетконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих лекарств.
In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.
Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.
Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом.

Показания к применению

Показаниями к применению таблеток Низорал являются: инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения: дерматофития; разноцветный лишай; фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia; хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи; кандидоз рта и глотки; хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.
Системные грибковые инфекции: паракокцидиоидоз; гистоплазмоз; кокцидиоидоз; бластомикоз.
Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Из-за риска возникновения серьезной гепатотоксичности, таблетки Низорал следует принимать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск, принимая во внимание доступность альтернативных вариантов антигрибковой терапии.

Способ применения

Низорал таблетки: инструкция по применению

Активное вещество: кетоконазол 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, лактозы моногидрат 19 мг, поливидон- К90 6,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

Фармакологическое действие

Кетоконазол — синтетическое производное имидазол диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6-12 мсек наблюдалось спустя 1-4 часа после приема препарата Низорал®, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений. Однако такое увеличение интервала ОТ считается клинически не значимым.

Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижения «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная средняя концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Абсорбция кетоконазола у таких пациентов при приеме натощак увеличивается при приеме препарата с напитками, содержащими кислоту (такими как недиетическая кола). Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной 200-мг дозы кетоконазола до 17% от его биодоступности при приеме натощак. При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками (недиетическая кола) и предварительном приеме омепразола биодоступность кетконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих лекарств. Распределение

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О- деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом.

Особые группы пациентов Печеночная и почечная недостаточность

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Клинические данные о фармакокинетике кетоконазола, принимаемого в форме таблеток, у детей ограничены.

Показания к применению

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:

• фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia;

• хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;

• кандидоз рта и глотки;

• хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.

Системные грибковые инфекции:

Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Из-за риска возникновения серьезной гепатотоксичности, таблетки Низорал® следует принимать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск, принимая во внимание доступность альтернативных вариантов антигрибковой терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата.

• Острые или хронические заболевания печени.

• Детский возраст до 3 лет.

• Одновременный приём с некоторыми субстратами изофермента CYP3A4. Повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасного состояния. Например, увеличение концентрации некоторых из этих препаратов в плазме может привести к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т. ч. аритмии по типу «torsades de pointes», представляющей потенциальную угрозу для жизни):

— Анальгетики: левацетилметадол (левометадил), метадон;

— Антиаритмики: дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;

— Антигельминтные и антипротозойные препараты: галофантрин;

— Антигистаминные препараты: астемизол, мизоластин, терфенадин;

— Препараты для лечения мигрени: алкалоиды спорыньи, например, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин);

— Противоопухолевые препараты: иринотекан;

— Антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты:

луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам;

— Блокаторы кальциевых каналов: бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;

— Сердечно-сосудистые препараты разных групп: ивабрадин, ранолазин;

— Желудочно-кишечные препараты: цизаприд, домперидон;

— Гиполипидемические препараты: ловастатин, симвастатин;

— Прочие: колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек.

(См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

• Препарат Низорал® с осторожностью применяют у пациентов с пониженной кислотностью желудка, т.к. при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Низорал®. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов или ингибиторы “протонового насоса”), желательно принимать препарат Низорал® с напитками, содержащими колу. У пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. при применении препарата Низорал® в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение “кортизолового ответа” при стимуляции надпочечников с помощью адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Это интересно:  Обзор крема и таблеток Атифин с инструкцией от всех видов грибка

• Низорал® с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирамоподобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.

• Из-за риска гепатотоксичности, пациентам с печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические лекарственные средства, следует использовать препарат Низорал®, таблетки с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

Беременность и период лактации

На данный момент имеется ограниченная информация об использовании таблеток Низорал® при беременности. В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Таким образом, таблетки Низорал® не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциально возможный риск для плода. Поскольку Низорал® проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат Низорал® принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/ши дрожжевыми грибами и системных инфекциях:

— Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).

— Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

Дети старше 3 лет:

— с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям, с массой тела менее 15 кг);

— с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения:

— вагинальный кандидоз — 7 дней;

— кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;

— разноцветный лишай — 10 дней;

— паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочное действие

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой > 1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования):

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой 1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000, 0

Низорал таблетки — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

NIZORAL ®

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Низорал ®

Международное непатентованное название:

Химическая формула: (±)-1-Ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-с-2-(имидазол-1-илметил)-1,3 -диоксолан-1 -r-ил] метокси]фенил] пиперазин

Лекарственная форма:

Описание
Круглые плоские таблетки белого цвета со скошенной кромкой. На одной стороне таблеток имеется гравировка JANSSEN», а на другой — риска и гравировка «К 200».

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: J02AB02

Фармакокинетика
Абсорбция
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная средняя концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.
Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Абсорбция кетоконазола у таких пациентов при приеме натощак увеличивается при приеме препарата с напитками, содержащими кислоту (такими как недиетическая кола). Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной 200-мг дозы кетоконазола до 17% от его биодоступности при приеме натощак. При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками (недиетическая кола) и предварительном приеме омепразола биодоступность кетконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих лекарств.
Распределение
In vitro
связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.
Выведение
Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.
Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом.
Особые группы пациентов
Печеночная и почечная недостаточность
Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Дети
Клинические данные о фармакокинетике кетоконазола, принимаемого в форме таблеток, у детей ограничены.

Показания к применению
Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:

  • дерматофития;
  • разноцветный лишай;
  • фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia;
  • хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;
  • кандидоз рта и глотки;
  • хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.
    Системные грибковые инфекции:
  • паракокцидиоидоз;
  • гистоплазмоз;
  • кокцидиоидоз;
  • бластомикоз.
    Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
    Из-за риска возникновения серьезной гепатотоксичности, таблетки Низорал ® следует принимать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск, принимая во внимание доступность альтернативных вариантов антигрибковой терапии.

    Противопоказания

  • Гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата.
  • Острые или хронические заболевания печени.
  • Детский возраст до 3 лет.
  • Дефицит лактазы.
  • Непереносимость лактозы.
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Одновременный приём с некоторыми субстратами изофермента CYP3A4. Повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасного состояния. Например, увеличение концентрации некоторых из этих препаратов в плазме может привести к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т. ч. аритмии по типу «torsades de pointes», представляющей потенциальную угрозу для жизни):
    — Анальгетики: левацетилметадол (левометадил), метадон;
    — Антиаритмики: дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;
    — Антигельминтные и антипротозойные препараты: галофантрин;
    — Антигистаминные препараты: астемизол, мизоластин, терфенадин;
    — Препараты для лечения мигрени: алкалоиды спорыньи, например, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин);
    — Противоопухолевые препараты: иринотекан;
    — Антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты: луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам;
    — Блокаторы кальциевых каналов: бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;
    — Сердечно-сосудистые препараты разных групп: ивабрадин, ранолазин;
    — Диуретики: эплеренон;
    — Иммунодепрессанты: эверолимус
    — Желудочно-кишечные препараты: цизаприд, домперидон;
    — Гиполипидемические препараты: ловастатин, симвастатин;
    — Прочие: колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

    С осторожностью
    Препарат Низорал ® с осторожностью применяют у пациентов с пониженной кислотностью желудка, т.к. при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Низорал ® .
    Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонового насоса»), желательно принимать препарат Низорал ® с напитками, содержащими колу. У пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. при применении препарата Низорал ® в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников с помощью адренокортикотропного гормона (АКТГ).
    Низорал ® с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирамоподобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.
    Из-за риска гепатотоксичности, пациентам с печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические лекарственные средства, следует использовать препарат Низорал ® , таблетки с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

    Это интересно:  МЕТОСУЛЬФАБОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    Применение во время беременности и лактации
    На данный момент имеется ограниченная информация об использовании таблеток Низорал ® при беременности. В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Таким образом, таблетки Низорал ® не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциально возможный риск для плода. Поскольку Низорал ® проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется.

    Побочное действие
    Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой ≥1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования):
    Нарушения со стороны нервной системы:
    головная боль.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
    тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.
    Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой ® .
    — В случае комбинированной терапии необходим мониторинг противогрибковой активности с коррекцией дозы кетоконазола, если это потребуется.
    В случае совместного применения кетоконазола с мощными индукторами цитохрома P450 CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола в степени, достаточной для значительного снижения эффективности. Примеры таких препаратов включают:

  • Антибактериальные препараты: изониазид, рифабутин, рифампицин
  • Противосудорожные препараты: карбамазепин (см. также в разделе «Препараты, концентрация в плазме крови которых может повышаться при одновременном приеме с кетоконазолом»), фенитоин
  • Антивирусные препараты: эфавиренз, невирапин
    Таким образом, совместное применение мощных индукторов цитохрома P450 CYP3A4 с кетоконазолом не рекомендуется. Применения этих препаратов следует избегать за 2 недели до начала терапии кетоконазолом и на протяжении всего применения препарата, за исключением случаев, когда польза от лечения перевешивает риск потенциального снижения эффективности кетоконазола. В случае совместного применения необходим мониторинг противогрибковой активности и повышение дозы кетоконазола, если это потребуется.
    2. Препараты, способные снижать концентрацию кетоконазола в плазме
    Мощные ингибиторы цитохрома P450 CYP3A4 (например, антивирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) могут повышать биодоступность кетоконазола. Эти препараты следует применять с осторожностью в случае совместного применения с кетоконазолом в таблетках.
    У больных, принимающих кетоконазол в сочетании с мощными ингибиторами цитохрома P450 CYP3A4 необходим тщательный мониторинг на предмет появления симптомов или жалоб на увеличение интенсивности или продолжительности фармакологических эффектов кетоконазола, кроме того, при необходимости следует снизить дозу кетоконазола. При необходимости следует измерять концентрацию кетоконазола в плазме.
    3. Препараты, концентрация в плазме крови которых может повышаться при одновременном приеме с кетоконазолом
    Кетоконазол способен ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых цитохромом P450 CYP3A4, а также транспорт препаратов под действием P-гликопротеина, что может приводить к увеличению концентрации этих препаратов и/или их активных метаболитов в плазме в случае совместного применения с кетоконазолом. Повышение концентрации в плазме может приводить к увеличению интенсивности или продолжительности терапевтических и/или неблагоприятных эффектов этих препаратов. При применении кетоконазола могут быть противопоказаны метаболизируемые цитохромом P450 CYP3A4 препараты, способные удлинять интервал QT, поскольку их одновременный прием с кетоконазолом может приводить к развитию желудочковых тахиаритмий (в т. ч. аритмии по типу «torsades de pointes», представляющей потенциальную угрозу для жизни).
    Вступающие во взаимодействие препараты можно классифицировать следующим образом:
  • «Противопоказаны»: Ни при каких обстоятельствах не применять этот препарат одновременно с кетоконазолом и в течение одной недели после его отмены.
  • «Не рекомендуются»: На протяжении терапии кетоконазолом и в течение одной недели после его отмены следует избегать использования этого препарата, за исключением случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных явлений. Если совместного применения избежать невозможно, то рекомендуется клинический мониторинг жалоб или симптомов увеличения интенсивности или продолжительности терапевтических или побочных эффектов, кроме того, при необходимости следует снизить дозировку препарата, принимаемого одновременно с кетоконазолом, или приостановить его применение. В надлежащих случаях следует измерять концентрацию препарата в плазме крови.
  • «Применять с осторожностью»: При совместном применении с кетоконазолом рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния больного. В случае одновременного приема необходимо тщательно наблюдать за больными с целью выявления симптомов или жалоб увеличения интенсивности или продолжительности терапевтических или побочных эффектов, кроме того, при необходимости следует снизить его дозировку. В случае необходимости следует измерять концентрацию препарата в плазме крови.
    Ниже приведены примеры препаратов, концентрация которых в плазме может повышаться под действием кетоконазола (препараты перечислены по классам и рекомендациями по совместному применению с кетоконазолом):

    Лечение микоза таблетками Низорал

    Грибок кожных покровов при своевременно начатом лечении проходит быстро. Но запущенные случаи, а также системные микозы могут нанести непоправимый вред здоровью. Тяжелые формы заболевания практически не поддаются терапии наружными средствами. В этих случаях вылечить пациента способны пероральные формы фунгицидных препаратов, например, таблетки Низорал.

    Низорал в таблетках в качестве действующего вещества содержит кетоконазол. Его концентрация составляет 200 мг. В состав входят дополнительные ингредиенты, которые образуют лекарственную форму и не обладают терапевтическим эффектом. Таблетки белого цвета, так не содержат красителей.

    Фармакологическое действие

    Так как кетоконазол является производным имидазола, он проявляет противогрибковую активность, характерную для этой группы веществ. В зависимости от концентрации препарат может оказывать два вида действия:

    • фунгицидное — вызывает гибель возбудителя;
    • фунгистатическое — подавляет деление клеток грибка.

    Эти эффекты связаны с нарушением реакций синтеза эргостерола и некоторых других липидных составляющих клеточной мембраны. В результате изменяется ее проницаемость, что приводит к накоплению внутри микроорганизма продуктов распада. Это отрицательным образом влияет на функциональную способность, а также ведет к гибели клетки.

    Наибольшую активность препарат проявляет в отношении:

    • дерматофитов;
    • дрожжеподобных грибов;
    • эумицетов;
    • диноморфных патогенов.

    Некоторые виды обладают большей устойчивостью к действию Низорала:

    • Aspergillus;
    • Sporothrix;
    • Dermatiaceae;
    • фикомицеты.

    Показания к применению

    Таблетки Низорал назначают в случае тяжелого течения микозов, которые вызваны заражением чувствительными видами микроорганизмов. Также их используют при отсутствии результата от применения местных противогрибковых средств или при невозможности их применения.

    Это связано с высокой гепатотоксичностью препарата. Поэтому при наличии более безопасной альтернативы, его не задействуют в лечении.

    Список заболеваний, поддающихся терапии лекарственным средством:

    • кандидоз ротовой полости, включая грибковые поражения глотки;
    • кандидоз влагалища (молочница), со склонностью к частым рецидивам;
    • отрубевидный лишай (разноцветный или солнечный);
    • грибок кожи, вызванный дерматофитами;
    • паракокцидиоидоз — патоген, поражающий легкие, лимфоузлы и слизистые оболочки рта и носа;
    • гистоплазмоз — болезнь Дарлинга;
    • кокцидиоидоз (помимо внутренних органов и кожи, затрагивает подкожную жировую клетчатку и костную ткань);
    • бластомикоз (постепенное поражение всех органов и систем организма).

    Противопоказания

    Состояния, при которых лечение Низоралом в таблетированной форме недопустимо, можно разделить на две группы.

    Связанные с фармакологическим действием кетоконазола:

    • заболевания печени как острого, так и хронического характера:
    • гиперчувствительность к действующему веществу;
    • возраст до 3 лет;
    • беременность;
    • лактация.

    Обусловленные вспомогательными ингредиентами:

    • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • непереносимость лактозы или ее плохая усвояемость.

    Инструкция

    Лекарство назначается исключительно врачом при наличии соответствующих показаний. Самостоятельное использование, даже при совпадении симптомов, может привести к ухудшению здоровья пациента.

    Для взрослых

    Инструкция по применению указывает на желательный одновременный прием таблетки вместе с пищей. Так как это увеличивает биодоступность препарата.

    Длительность лечения зависит от заболевания и степени его тяжести. Терапия системных микозов может занимать до полугода, а кандидоза — неделю.

    Препарат принимается непрерывно, вплоть до положительных результатов анализа. В иных случаях возможен рецидив болезни и риск развития устойчивости грибка к этому лекарственному средству.

    При признаках нарушения работы печени прием прекращают и проводят необходимое обследование.

    Использование препарата у детей младше 3 лет и весом меньше 15 кг недопустимо, так как данные о его безопасности для таких пациентов отсутствуют.

    Изменение дозы для ребенка требуется, если его вес находится в диапазоне от 15 до 30 кг. Тогда дозировка составляет 100 мг (половина одной таблетки) в день.

    В остальных случаях Низорал назначается детям в тех же количествах, что и для взрослых.

    При беременности и лактации

    Низорал не используют во время беременности и лактации, так как степень негативного воздействия неизвестна. Были получены данные о наличии токсического действия на репродуктивную систему у животных.

    Передозировка

    При случайном приеме большого количества препарата, возможно усиление побочных реакций. В качестве первой помощи больному промывают желудок и дают адсорбенты (в течение первого часа). В дальнейшем при необходимости назначается симптоматическое лечение, в соответствии с имеющимися отрицательными явлениями.

    Взаимодействие с другими средствами

    На эффективность Низорала влияют лекарства, которые имеют аналогичный путь метаболизма (распада). При этом действующее вещество может повышать или снижать биодоступность таких препаратов.

    Перед началом лечения Низоралом следует поставить врача в известность о приеме других медикаментов. Это исключит нежелательные последствия взаимодействия лекарств.

    Побочные реакции

    На фоне использования Низорала могут возникать некоторые побочные эффекты, но частота их проявления имеет малые значения:

    • головокружения и головные боли;
    • парестезии:
    • сонливость;
    • нарушение процессов пищеварения (болевые ощущения в животе, диарея, тошнота);
    • гепатотоксичность;
    • аллергические реакции различного характера;
    • боли в мышцах и суставах;
    • повышение чувствительности к солнечному свету.

    Так как на данный момент в аптеках отсутствует таблетированная форма Низорала, широкое распространение получили его аналоги. При этом чаще всего используют средства, в составе которых содержится идентичное действующее вещество. Из-за этого инструкция по применению таких препаратов практически полностью соответствует таблеткам Низорала.

    Это интересно:  ФУНГИНОК - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    Кетоконазол — отличается самой низкой ценой (около 250 рублей). Используется для лечения грибковых поражений системного характера.

    Микозорал — препарат российской компании Акрихин. В большинстве случаев назначается при трудно поддающихся лечению микозах ногтей, волос и кожи. Частота проявления нежелательных эффектов гораздо ниже по сравнению с другими подобными средствами.

    Допустимо использование таких пероральных антимикотиков:

    Таблетки Низорала назначаются редко. В основном это связано с сильным негативным влиянием на печень. По этой причине отзывы насчет эффективности таблетированной формы встречаются редко. Но другие лекарственные виды препарата получили много положительных откликов.

    Ирина 39 лет

    Страдаю от грибка кожи уже давно, перепробовала много противогрибковых средств. Но ни одно из них не помогало надолго. Вместе с врачом было принято решение о лечении таблетками. Начала прием Низорала, но уже через неделю почувствовала себя плохо. Препарат пришлось заменить.

    Назначили Низорал в таблетках для лечения кандидоза кишечника. По началу все шло хорошо, но к концу курса начались проблемы с печенью.

    Людмила 33 года

    С помощью таблеток Низорал избавилась от старого грибка на ногтях. Помогает быстро и не вызывает аллергии.

    Таблетированная форма Низорала имеет ограниченное использование из-за отрицательного действия на организм человека. Поэтому его самостоятельное применение может обернуться серьезными проблемами в работе гепатобилиарной системы.

    Особенности состава и специфика применения Низорала

    Представляя собой универсальный и высокоэффективный препарат с противогрибковым действием, Низорал приобрел значительную популярность по причине своей высокой эффективности и простоте применения. Сбалансированный состав, воздействуя на кожу, не вызывает аллергических проявлений и устраняет неприятные проявления поражения дерматофитами и дрожжами вида Кандида. Данная статья расскажет вам в подробностях об инструкции по применению и ценах на Низорал, отзывах о нем и аналогах препарата.

    Особенности препарата

    Препарат Низорал признан одним из наиболее эффективных средств по борьбе с грибками, которые могут поразить кожные покровы при контакте с зараженным человеком, через маникюрные и педикюрные принадлежности, а также через предметы личной гигиены. Обычно лечение от грибка является сложным и длительным процессом, однако применение Низорала позволяет ускорить его и быстро уберет неприятные и приносящие беспокойство проявления заболевания в виде зуда, шелушения кожи, повышения ее чувствительности.

    В видео ниже предсталвен обзор Низорала:

    Состав Низорала

    Активным веществом в Низорале является кетоконазол (его количество в препарата — 20 мг/г). К вспомогательным компонентам в препарате относятся следующие вещества:

    • диэтаноламид жирных кислот — 22 мг;
    • метилдекстрозы диолеат -20 мг;
    • коллагена гидролизат — 11 мг;
    • натрия лаурилсульфат — 39 мг;
    • динатрия лаурилсульфосукцинат, который является основным пенообразователем в шапуне, — 180 мг;
    • хлористоводородная кислота — 110 мг;
    • натрия хдорид;
    • имидомочевина, являющаяся противомикробным веществом;
    • краситель;
    • ароматизатор;
    • вода очищенная.

    Представляя собой ярко-оранжевую жидкость, Низорал представлен в аптеках в нескольких лекарственных формах, которые имеют сходное воздействие на поврежденную грибками и дрожжами кожу. Механизм их действия основан на активном компоненте — кетоконазоле, который нейтрализует возбудителя заболевания и устраняет негативные проявления.

    Лекарственные формы

    Препарат Низорал предлагается в аптеках в следующих лекарственных формах, имеющих сходный механизм воздействия:

    • мазь либо крем — стоимость ее может варьироваться от 320 до 650 рублей;
    • шампунь в зависимости от объема флакона моет иметь стоимость от 550 до 1 250 рублей;
    • таблетки же предлагаются по цене от 300 до 800 рублей (это зависит от торговой наценки и компании-продавца).

    Все представленные формы препарата имеют сходное действие, активным веществом в них является кетоконазол, уничтожающий патогенную микрофлору поврежденной кожи.

    Фармакологическое действие

    Высокая эффективность препарата обсловлена содержанием в нем веществ, останавливающих воспалительные процессы в коже и препятствующие размножению патогенной флоры. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики позволят понять принцип воздействия препарата в любой лекарственной форме на возбудителей кожных заболеваний.

    Фармакодинамика

    • Поскольку в Низорале активным действующим веществом является кетоконазол, имеющий выраженное противогрибковое и восстанавливающее действие против дерматофитов, применение данного препарата в любой лекарственной форме позволяет быстро устранить основные проявления таких кожных заболеваний, как дерматит, отрубевидный лишай.
    • После недели регулярного применение средства уже в значительной мере уменьшаются такие проявления перечисленных заболеваний, как зуд и жжение на коже, покраснения и перхоть.
    • Воздействуя на стрептококки и стафилококки, Низорал успокаивает кожные покровы, понижая их чрезмерно чувствительность и воспалительные процессы.

    Фармакокинетика

    При использовании шампуня Низорал не происходит проникновения активного вещества в плазму крови; однако при применении мази на значительные участки тела может отмечаться незначительное количество кетоконазола в крови. Это может вызвать увеличение степени проявления аллергических реакций, если они имели место до начала применения рассматриваемого средства.

    Взаимодействия с иными видами лекарств и отрицательных проявлений при этом отмечено не было.

    Далее рассмотрены показания к применению и способ применения Низорала.

    Низорал во всех лекарственных формах назначается при следующих заболеваниях, которые сопровождаются кожными высыпаниями, зудом, жжением и воспалениями на коже:

    Перечисленные заболевания вызываются дрожжевыми грибками Pityrosporum ovale и стафилококками.

    О показаниях к применению Низорала расскажет этот видеосюжет:

    Инструкция по применению

    Основным требованием для получения выраженного результата и устранения проявления поражений кожи дрожжевыми грибами является четкое следование инструкции, которая прилагается при продаже.

    При различных состояниях время действия препарата и периодичность его нанесения различается:

    • себорейный дерматит излечивается нанесением мази, крема либо шампуня дважды в день на пять минут на пораженные участки кожи, после чего кожа промывается чистой проточной водой. Время применения составляет от 1 до 3 недель в зависимости от результата;
    • отрубевидный лишая лечится нанесением на очищенные участки кожи на 5-10 минут один раз в день. Время применения — от 7 до 10 дней, после чего делается перерыв в 1 неделю. Затем курс лечения может быть повторен;
    • перхоть требует использования Низорала в любой лекарственной форме два раза в течение суток. На пораженное место накладывается препарат, который смывается через пять минут с начала воздействия. Повторять процедуру следует в течение полутора-двух недель в зависимости от наличия результата.

    Однако существует ряд состояний, при которых использование данного средства противопоказано.

    Противопоказания

    • Наличие побочных эффектов во время беременности и лактации не наблюдалось,. Однако использовать Низорал в любой форме не рекомендуется при беременности: при длительном использовании препарата активное вещество может проникать через плаценту в кровеносную систему плода.
    • Также применять его не следует во время кормления грудью ввиду проникновения в грудное молоко.
    • Противопоказанием также следует считать повышенную чувствительность к любому компоненту препарата.

    Побочные действия

    При использовании Низорала в любой лекарственной форме при повышенной чувствительности к отдельным компонентами средства либо при длительном его применении вероятно возникновение следующих побочных проявлений:

    • возникновение сухости кожи;
    • возникновение зуда и ощущения стянутости кожи:
    • при изначальном изменении цвета волос химическим путем (окрашивание, обесцвечивание, мелирование волос) и значительном количестве седины вероятно некоторое изменение оттенка волос;
    • при попадании препарата в глаза вероятно возникновение жжения и слезотечения, которые прекращаются при промывании глаз проточной водой;
    • алопеция и ухудшение состояния волос наблюдается редко.

    Особые указания

    • Поскольку конкретных данных по использованию Низорала в любой форме во время лактации и беременности не имеется, следует проявлять осторожность в данный период.
    • Попадание препарата в глаза в процессе использования требует незамедлительного промывания глаз водой.
    • Появление отрицательного воздействия на кожу, волосы или общее самочувствие требует прекращения использования Низорала.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Применение Низорала в любой форме не вызывает побочных проявлений при совместном использовании с другими видами лекарств. Нельзя употреблять алкоголь с антибиотиками, которые вступают в дисульфирамоподобную реакцию с этанолом, в том числе таким считается Низорал.

    • Согласно отзывам, препарат Низорал обладает высокой эффективностью и редко имеет негативные проявления.
    • Аккуратность во время применения (не допускание попадания в глаза, на особо чувствительную кожу и на слизистые оболочки) позволит получить ожидаемый эффект без отрицательных проявлений.
    • Простота применения и наличие инструкции, которая подробно описывает специфику использования средства, — также достоинства данного лечебного средства.
    • Шампунь, по отзывам большинства покупателей, считается наиболее действенным средством при борьбе с перхотью.
    • А мазь, имеющая приятный запах и не оставляющая пятен на одежде, быстро впитывается кожей и восстанавливает ее естественное состояние.

    Про аналоги Низорала как дешевые, так и с большей ценой на них в аптеках погорим ниже.

    К препаратам, которые имеют сходное воздействие на кожу, пораженную дрожжевыми грибами, следует отнести следующие аналоги Низорала:

    Перечисленные лекарственные средства продаются в аптеке, имеют сходное воздействие при дерматитах кожи, перхоти, а также показывают достаточно высокую действенность.

    О Низорале и его аналогах для лечения себореи расскажет этот видеоролик:

    Статья написана по материалам сайтов: www.medcentre.com.ua, apteka.103.by, medi.ru, kozhainfo.com, gidmed.com.

    »

  • Помогла статья? Оцените её
    1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
    Загрузка...
    Добавить комментарий

    Adblock detector