СПОРАКСОЛ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Как следует принимать препарат «Спорагал»? Инструкция по использованию медикамента будет рассмотрена далее. Также вы узнаете о том, имеются ли аналоги у этого препарата, сколько он стоит, что о нем говорят пациенты, в каких целях его назначают и т. д.

Форма, состав, упаковка противогрибкового препарата

Препарат «Спорагал» выпускается в форме капсул. Его основным действующим компонентом является итраконазол. Также в состав лекарственного средства входят полиэтиленгликоль 20000, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза и акрилатный сополимер.

Что касается оболочки, то она состоит из желатина, диоксида титана и индиготина.

В какой упаковке продается медикамент «Спорагал»? Инструкция по использованию этого средства вложена в картонную пачку. В ней же содержатся твердые желатиновые капсулы голубого цвета (в блистерах), внутри которых имеются сферические гранулы желтого окраса.

Фармакодинамика лекарственного средства

Как действуют таблетки «Спорагал»? Согласно прилагаемой инструкции, данный медикамент является производным триазола. Он обладает высокой активностью в отношении грибков.

Прием препарата способствует замедлению биологического синтеза эргостерола, обеспечивая противогрибковый эффект.

Специалисты утверждают, что итраконазол блокирует рост и размножение огромного количества видов грибков.

Фармакокинетика противогрибкового средства

Лекарственное средство «Спорагал», аналоги которого будут указаны далее, довольно быстро всасывается в кровоток. Наибольший уровень итраконазола в организме человека наблюдается по прошествии 3 часов. Его биологическая доступность составляет 55 % (максимальная отмечается при приеме капсул сразу же после употребления жирной и высококалорийной пищи).

Итраконазол распределяется по разным органам и тканям организма. Его содержание в костях, почках, печени, легких, скелетных мышцах, желудке и селезенке в 3 раза больше, нежели в крови.

Метаболизируется медикамент в печени с выделением множества производных. Однако лишь гидроксиитраконазол оказывает выраженный противогрибковый эффект.

Примерно 34 % активного вещества выделяется вместе с мочой и около 54 % посредством кишечника.

У людей с нарушенной работой печени и почек, а также у больных с иммуносупрессией биологическая доступность препарата может снижаться.

Показания к применению капсул

Для чего назначают «Спорагал»? Инструкция гласит, что данный медикамент предназначен для лечения микозов, которые были спровоцированы чувствительными к лекарственному средству возбудителями:

  • кандидоз вульвовагинальный;
  • офтальмологические и дерматологические заболевания грибкового происхождения (например, грибковый кератит, дерматомикоз, отрубевидный лишай);
  • кандидоз оральный;
  • онихомикозы, которые были спровоцированы дерматофитами или дрожжами;
  • системные микозы, в том числе криптококкоз (людям со слабой иммунной системой при криптококкозе нервной системы медикамент назначают лишь при отсутствии леченого эффекта от других противогрибковых препаратов), менингит криптококковый, аспергиллез системный и кандидоз;
  • споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, гистоплазмоз и прочие редкие системные микозы.

Противопоказания к использованию капсул

Какие противопоказания к применению имеет препарат «Спорагал» (таблетки)? Инструкция гласит, что данный медикамент запрещается использовать при:

  • гиперчувствительности к основным и вспомогательным компонентам лекарства
  • сочетании с такими медикаментами, как «Элетриптан», блокаторы HMG-CoA редуктазы (например, «Аторвастатин», «Ловастатин», «Симвастатин»), алкалоидами спорыньи, субстраты CYP3A4 (например, «Цизаприд», «Бепридил», «Пимозид», «Дофетилид», «Астемизол», «Хинидин», «Мизоластин»), «Нисолдипин», «Мидазолам», «Триазолам».

Также следует отметить, что применение этого лекарства противопоказано людям с желудочковой дисфункцией и сердечной недостаточностью, особенно застойного характера.

Препарат «Спорагал»: инструкция по использованию

Согласно инструкции, данный медикамент следует принимать только перорально. Капсулы необходимо употреблять сразу же после еды (с целью обеспечения лучшей абсорбции) в целом виде, не разжевывая.

Дозировка этого лекарства зависит от вида имеющегося заболевания:

  • Дерматологические и офтальмологические поражения (например, отрубевидный лишай или дерматомикоз) – 200 мг раз в день в течение недели.
  • Кератинизированные поражения участков кожи (кистей рук и стоп) – 200 мг дважды в сутки на протяжении недели.
  • Кандидоз вульвовагинальный – 200 мг дважды в день в течение трех суток.
  • Кандидоз оральный – 100 мг раз в день в течение двух недель. У пациентов со СПИДом или нейтропенией дозу увеличивают до 200 мг раз в сутки.
  • Грибковый кератит – 200 мг один раз в день на протяжении трех недель.
  • Онихомикозы, которые были вызваны дерматофитами или дрожжевыми грибами, лечат при помощи повторных курсов. Один курс терапии включает в себя прием двух капсул дважды в сутки в течение недели. Для лечения поражений ногтей на пальцах проводят 2 курса такой терапии, а на ногах – 3 курса. Перерыв между ними должен составлять 3 недели. Эффект проявляется после завершения курсов (по мере роста ногтевых пластин).

Эвакуация препарата «Спорагал» из ногтей и кожи осуществляется дольше, нежели из крови. В связи с этим оптимальные терапевтические эффекты у пациентов достигаются лишь по прошествии трех недель после окончания курса терапии инфекций и примерно через 9 месяцев после лечения онихомикозов.

Способы применения капсул при системных поражениях

Как при системных поражениях осуществлять применение? «Спорагал» назначают в следующих дозировках:

  • Кандидоз – 100-200 мг единожды в сутки на протяжении 5-30 недель.
  • Криптококкоз без менингита – по 200 мг в день в течение 3-12 месяцев. С менингитом дозу удваивают.
  • Аспергиллез – 200 мг в день в течение 3-5 месяцев.
  • Гистоплазмоз – 200 мг дважды в сутки на протяжении восьми месяцев.
  • Хромомикоз – 100-200 мг в сутки в течение шести месяцев.
  • Споротрихоз – 100 мг в сутки в течение трех месяцев.
  • Паракокцидиоидоз – 100 мг день на протяжении шести месяцев. Для больных СПИДом дозировка может быть увеличена.
  • Бластомикоз – 100-200 мг дважды в день на протяжении шести месяцев.

Побочные действия медикамента

Возникают ли побочные эффекты на фоне приема препарата «Спорагал»? Отзывы специалистов сообщают о следующих реакциях:

  • нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
  • инфекции респираторных путей (верхних);
  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипокальциемия;
  • головная боль, парестезии, периферическая нейропатия, гипестезия, головокружение;
  • сывороточная болезнь, отек ангионевротический, анафилактоидные анафилактические и аллергические реакции;
  • помутнение зрения, диплопия, потеря слуха, шум в ушах, нарушение зрения;
  • сердечная недостаточность, особенно застойного характера;
  • одышка, ринит, синусит, отек легких;
  • рвота, диспепсия, гепатотоксические реакции, боли в животе, панкреатит, тошнота, дисгевзия, запор, гепатит, диарея, вздутие, временное повышение содержания печеночных трансаминаз;
  • боли в суставах и мышцах;
  • крапивница, светочувствительность, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, токсический некролиз эпидермальный, зуд, эксфолиативный дерматит, сыпь, генерализованный пустулез острый экзантематозный, мультиформная эритема;
  • дисменорея, недержание мочи, эректильная дисфункция, поллакиурия;
  • лихорадка, отеки.

Особые рекомендации

О чем следует знать пациенту, прежде чем принимать препарат «Спорагал»? Отзывы сообщают, что его активное вещество обладает отрицательным инотропным действием.

На фоне приема данного медикамента может развиваться застойная сердечная недостаточность, а также тяжелая гепатотоксичность.

При сниженной кислотности всасываемость лекарства ухудшается.

Люди, одновременно применяющие антацидные средства, должны соблюдать между приемами их и описываемого препарата интервал, равный 2 часам.

Препарат «Спорагал» не рекомендуется назначать пожилым пациентам.

При появлении симптомов периферической нейропатии прием медикамента необходимо отменить.

При грудном вскармливании и беременности

Во время беременности медикамент можно назначать лишь при системных микозах, которые несут угрозу жизни матери.

Что касается грудного вскармливания, то в этот период «Спорагал» разрешается использовать, но только по строгим показаниям.

Препарат «Спорагал»: аналоги и цена

Наиболее известными аналогами рассматриваемого препарата являются следующие средства: «Итрунгар», «Спораксол», «Орунгал», «Эсзол» и «Фунит».

Отзывы о препарате

Согласно отзывам тех, кто принимал данный медикамент, можно отметить, что он довольно эффективно проявляет себя при различных видах грибковых поражений. Из отрицательных сообщений можно выделить те, в которых говорится, что это средство имеет высокую стоимость. Однако специалисты утверждают, что цена данного препарата полностью оправдана его терапевтической эффективностью.

Что касается недостатков этого медикамента, то пациенты чаще всего указывают на довольно длительные сроки лечения.

Спораксол — противогрибковое средство. Действующий компонент — интраконазол. Спораксол имеет широкий спектр противогрибкового действия. Производит фунгицидный эффект, то есть уничтожает грибковые микроорганизмы. Показаниями для применения являются: кандидоз, грибковый кератит, стригущий лишай, дерматомикозы, аспарагилез, криптококкоз. Дозировка препарат при терапии определяется в зависимости от вида грибкового заражения и протекания заболевания. Спорокол не следует назначать детям и беременным. Все особенности препарата и его применения описаны в полной инструкции.

Инструкция по применению Спораксол

1 капсула содержит итраконазола 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар сферический (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), полоксамер 188, гипромеллоза 6 сР, полоксамер 188 микронизированный;

капсула: индигокармин (Е 132), хинолин желтый (E 104), титана диоксид (Е 171), вода очищенная, желатин.

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальный кандидоз; дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Спораксол назначают только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами); гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Это интересно:  Раствор Октицил: состав, применение, аналоги, отзывы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Одновременное применение таких лекарственных средств:

Субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может привести к повышению концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков.

Ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин.

Триазолама и перорального мидазолама.

Алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновин), эрготамина и метилэргометрин (метилергоновин).

Применение пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни.

Не следует применять препарат во время беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Спораксол сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Вульвовагинальный кандидоз: 200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки 1 день или 3 дня.

Дерматологические / офтальмологические заболевания.

Отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней; дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней.

При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, при эпидермофитии кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней. Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней для пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов.

Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки 21 день.

Онихомикозы (непрерывное лечение).

Один курс состоит из приема двух капсул Спораксол 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног рекомендуется три курса. Перерыв между курсами должен составлять 3 недели.

Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтей.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и / или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии:

Спораксол: инструкция по применению

Действующее вещество: итраконазол;

1 капсула содержит итраконазола 100 мг

Вспомогательные вещества: сахар сферический (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), полоксамер 188, гипромеллоза 6 сР, полоксамер 188 микронизированный, капсула (индиго (Е 132), хинолин желтый (E 104), титана диоксид (Е 171), вода очищенная желатин).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: непрозрачные твердые желатиновые капсулы №0 с крышкой и телом зеленого цвета, содержат желто-бежевые сферические микрогранулы.

Фармакологическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Итраконазол.

Фармакологические свойства

Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола предельные значения были установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотичних инфекций (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST) предельные значения CLSI такие: чувствительные ≤0,125; чувствительны дозозависимы 0,25-0,5 и резистентные ≥1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.

Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты ( Trichophyton spp. , Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum ), дрожжи ( Candida spp. , Включая C. albicans , C. glabrata и C. krusei , Cryptococcus neoformans , Pityrosporum spp. , Trichosporon spp. , Geotrichum spp. ,), Aspergillus spp. , Histoplasma spp. , Paracoccidioides brasiliensis , Sporothrix schenckii , Fonsecaea spp. , Cladosporium spp. , Blastomyces dermatitidis , Coccidiodes immitis , Pseudallescheria boydii , Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

Candida krusei , Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida , а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro .

Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является зигомицеты ( Rhizopus spp. , Rhizomucor spp. , Mucor spp. , И Absidia spp. ), Fusarium spp. , Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Фармакокинетика итраконазола исследовалась с участием здоровых добровольцев, особых категорий пациентов после однократной и многократных доз.

Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации после приема внутрь достигается в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при употреблении сразу после приема препарата высококалорийной пищи.

Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), в чем альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Лишь 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанной вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его обширный распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови.

Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов гидроксиитраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro . Концентрации гидроксиитраконазолу в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

Согласно исследованиям in vitro , CYP3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов и около 54% ​​- с калом. Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы, тогда как выведение неизмененного вещества с калом варьирует от 3 до 18%. Клиренс итраконазола снижается при более высоких доз через насыщаемая печеночный метаболизм.

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол кумулируется в плазме в течение многократного дозирования. Равновесные концентрации достигаются в течение 15 дней, значение C maxи AUC в 4-7 раз выше, чем после однократного применения. Период полувыведения составляет 40 часов после повторяющихся доз.

Особые категории пациентов

Печеночная недостаточность: фармакокинетические исследования с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсулы 100 мг) был проведен среди 6 здоровых и 12 больных циррозом пациентов. Не наблюдалось клинически значимой разницы AUC∞ между этими двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней C max (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5:00).

Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам, больным циррозом.

Почечная недостаточность: доступные ограниченные данные по применению перорального итраконазола у пациентов с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями: вульвовагинальный кандидоз дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит, оральный кандидоз онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Спораксол назначают только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами); гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или его компонентов.

Одновременное применение таких лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»):

  • субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков;
  • ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
  • триазолама и приема мидазолама;
  • алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновин), эрготамина и метилэргометрин (метилергоновин)
  • элетриптана;
  • низолдипину.

Применение пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять препарат во время беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении препарата.

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.

Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP3A4. Исследование взаимодействия проводились с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются потенциальными индукторами CYP3A4. Поскольку во время исследований биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазолу снижалась настолько, что эффективность лечения могла значительно уменьшиться, одновременное применение итраконазола с этими мощными индукторами фермента не рекомендуется. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, экстракт зверобоя, фенобарбитал и изониазид, не проводили, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств расщепляющихся ферментами типа цитохрома СYРЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном применении следует обратиться за информацией по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме крови снижаются постепенно, в зависимости от доз и длительности лечения (см. Раздел «Фармакокинетика»). Это следует учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.

Это интересно:  КВОТЛАН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лекарственные средства, противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

  • астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации этих субстратов в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и редких случаев трепетание-мерцание;
  • ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
  • триазолам и мидазолам для приема внутрь;
  • алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин)
  • Элетриптан;
  • низолдипин.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как это может привести к увеличению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетических взаимодействий с привлечением фермента CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов могут вызвать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за уровнем их концентрации в плазме, по действию и побочными эффектами (при одновременном назначении с итраконазолом дозу этих препаратов в случае необходимости следует уменьшать):

  • пероральные антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового ( Vinca ), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;
  • блокаторы кальциевых каналов, расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус)
  • некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4, — ингибиторы редуктазы HMG-СоА, такие как аторвастатин;
  • некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон;
  • дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина)
  • препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам внутривенно, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность увеличения их концентрации и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняется.

Не наблюдалось взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание с белками.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Особенности применения

Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул пациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.

Влияние на сердце

В ходе исследований итроконазолу для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед последующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Известно, что итраконазол оказывает отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением препарата. Среди спонтанных сообщений отмечалась большая частота случаев сердечной недостаточности при применении общей дозы 400 мг в сутки, чем в случае меньшей суточной дозы, из чего можно предположить, что риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы, как тяжесть показания, режим дозирования, длительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью, во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на печень

При применении капсул очень редко наблюдалась тяжелая гепатотоксичность, включая острую летальную печеночную недостаточность. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, которые лечились по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и / или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих препарат. Пациентов следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности результате применения других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемая польза превышает риск поражения печени. В таком случае необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул ухудшается. Пациенты, одновременно с Спораксолом применяют препараты для снижения кислотности (такие как гидроксид алюминия), должны придерживаться менее 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Спораксол с напитками типа кола.

Нарушение функции печени

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Нарушение функции почек

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос о коррекции дозы.

Были сообщения о временной или стойкую утрату слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом Спораксол, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

Пациенты с иммунной недостаточностью

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например, пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул Спораксол может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни

Через фармакокинетические свойства (см. Раздел «Фармакокинетика») капсулы Спораксол не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты, больные СПИДом

Для пациентов, больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую ​​как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Спораксол, следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена

Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью не должны применять этот препарат.

Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибов Candida , вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Спораксол.

Спораксол может клинически значимое взаимодействовать с другими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Итраконазол следует применять не ранее чем через две недели после завершения лечения индукторами CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя ( Hipericum perforatum )). Применение итраконазола одновременно с этими лекарственными средствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме и, соответственно, к неэффективности лечения

Применение в период беременности или кормления грудью

Спораксол не следует назначать беременным, кроме случаев системных лейкозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод (см. Раздел «Противопоказания»).

В ходе исследований на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Существуют ограниченные данные по применению препарата Спораксол во время беременности. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях аномалий развития, включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с капсулами Спораксол не установлена. Эпидемиологические данные по влиянию препарата Спораксол в первом триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с таковым у женщин, которые не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Это интересно:  ЭКЗОРОЛФИНЛАК - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Спораксол, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Период кормления грудью

Очень незначительные количества итраконазола выделяются в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Спораксол для матери. В случае необходимости лечения женщине следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций, как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. Раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Спораксол сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Схемы лечения взрослых для каждого показания

Капсулы по 100 мг № 10 (5х2), № 30 (6х5), № 6 (6х1) в стрипах в пачке

1 капсула содержит итраконазола 100 мг

Спораксол — противогрибковый препарат для системного использования. Итраконазол, как синтетическое производное триазола, угнетает биологический синтез эргостерола в грибных клетках. Это ведет к невозможности нормального синтеза клеточной мембраны и, как следствие, к гибели патогенных клеток. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.

Показания к применению. Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальный кандидоз; дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит; гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Принимают внутрь, желательно после еды. Вульвовагинальный кандидоз: 2 раза в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг 1раз в день; дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день; отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно; кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно. При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в 3 недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно. При системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.

Случаи передозировки не зафиксированы.

Спораксол противопоказан при беременности и лактации.

При применении Спораксола возможны диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови, гепатит; головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Спораксол противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата, при одновременном применении мидозолама, триазолама, нисолдпина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости, больным с желудочковой дисфункцией, при беременности и лактации.

Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены.

Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.

Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза.

При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.

Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).

Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

  • Вифенд: цена, инструкция
  • Дифлазон: цена, инструкция
  • Дифлюзол: цена, инструкция
  • Дифлюкан: цена, инструкция
  • Итракон: цена, инструкция
  • Итраконазол: цена, инструкция
  • Итрал: цена, инструкция
  • Итрунгар: цена, инструкция
  • Медофлюкон: цена, инструкция
  • Микомакс: цена, инструкция
  • Микосист: цена, инструкция
  • Микостоп: цена, инструкция
  • Ноксафил: цена, инструкция
  • Орунгал: цена, инструкция
  • Спорагал: цена, инструкция
  • Флузон: цена, инструкция
  • Флуконаз: цена, инструкция
  • Флуконазол: цена, инструкция
  • Флунол: цена, инструкция
  • Флюзак: цена, инструкция
  • Флюкорик: цена, инструкция
  • Фунит: цена, инструкция
  • Фуцис: цена, инструкция

Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Синтетический противогрибковый препарат с широким спектром активности. Применяется при микозах ротовой полости, мочеполовой системы, кожи, а также при некоторых системных грибковых инфекциях.

Показания и дозировка:

Спорагал показан для лечения микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

  • вульвовагинальный кандидоз,
  • микозы кожи, полости рта, глаз (в частности дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит, кандидозный стоматит),
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами,
  • системные микозы (системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз).

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы Спорагал сразу после еды. Капсулы следует глотать целыми. Доза и продолжительность курса лечения зависят от характера заболевания, его течения и устанавливаются лечащим врачом. Так, при онихомикозах, вызванных дерматофитами и/или дрожжевыми грибами принимают по 2 капсулы в сутки (200 мг) на протяжении 3 месяцев. Также проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии. Один курс пульс-терапии предусматривает прием Спорагала по 2 капсулы 2 раза в сутки (200 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног рекомендуется 3 курса пульс-терапии. Перерыв между курсами должен составлять 3 недели. Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтей.

Передозировка:

Сообщений о случаях передозировки нет. При случайной передозировке следует промыть желудок (на протяжении первого часа после приема препарата), принять энтеросорбент. Не выводится с помощью диализа. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

Возможные побочные явления при применении Спорагала следующие:

  • диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз крови, в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена);
  • головная боль, головокружение, аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона);
  • ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Крайне редко возможны:

  • со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции;
  • метаболические расстройства: гипертриглицеридемия, гипокалиемия;
  • со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипоэстезия;
  • со стороны органа зрения: диплопия, ощущение пелены перед глазами;
  • со стороны органа слуха: шум в ушах;
  • со стороны ЖКТ: рвота, диарея, тяжелая гепатотоксическая реакция (включая единичные случаи острой печеночной недостаточности);
  • со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, лейкоцитопластический васкулит, токсический эпидермальный некролиз;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
  • со стороны мочевыводящей системы: полакиурия, недержание мочи;
  • со стороны репродуктивной системы: дисменорея, эректильная дисфункция;
  • общие нарушения: отеки.

Противопоказания:

Спорагал противопоказан при повышенной чувствительности к препарату или его компонентам.

В период беременности препарат не следует назначать, за исключением случаев системных микозов, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает вероятный риск отрицательного влияния на ребенка; при необходимости лечения для матери, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Клинических данных относительно применения Спорагала у детей недостаточно, поэтому пациентам этой возрастной категории рекомендуется назначать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не рекомендуется одновременно со Спорагалом применять терфенадин, астемизол, бепридил, дигоксин, мизоластин, цизаприд, триазолам, левацетилметадол, дофетилид, хинидин, пимозид, низольдипин, симвастатин, ловастатин и алкалоиды спорыньи. Необходимо с осторожностью одновременно назначать непрямые антикоагулянты.

При лечении Спорагалом должно быть исключено употребление алкоголя.

Состав и свойства:

Капсулы, 100 мг; № 10, № 30.

Спорагал является синтетическим противогрибковым препаратом группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия. Механизм действия Спорагала такой же, как и у других препаратов класса азолов. Спорагал угнетает образование эргостерола клеточных стенок гриба, влияя на ланостериндиметилазу — фермент, зависимый от цитохрома Р450.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25˚С. Беречь от детей.

Статья написана по материалам сайтов: fb.ru, yod.ua, lek.103.ua, hnb.com.ua, www.likar.info.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector